ทางเข้าโครงสร้างและคุณสมบัติทางเคมีฟิสิกส์ของแอสไพริน กรดอะซิติลซาลิไซลิก สูตรโครงสร้างแอสไพริน
สถาบันการศึกษาของเทศบาล
โรงเรียนมัธยมศึกษาปีที่ 29
เขต Traktorozavodsky ของโวลโกกราด
การแข่งขันในเมือง
การศึกษาและการวิจัย
ผลงานของนักเรียนมัธยมปลาย
"ฉันและโลก"
พวกเขา. ในและ เวอร์นาดสกี้
(ส่วนเคมี)
วิจัย
ในหัวข้อของ:
"ศึกษาคุณสมบัติของแอสไพรินและผลกระทบต่อร่างกายมนุษย์"
สมบูรณ์:
นักเรียนชั้นประถมศึกษาปีที่ 11
สถาบันการศึกษาเทศบาล โรงเรียนมัธยม ลำดับที่ 29
กูลินา วิกตอเรีย
นิกิฟอรอฟ มิทรี
หัวหน้างาน:
ครูสอนวิชาเคมี โรงเรียนมัธยมศึกษาเทศบาล ลำดับที่ 29
ทราวินา มาเรีย เอฟเกเนียฟนา
โวลโกกราด - 2015
สารบัญ
บทนำ_______________________________________________________________3
บทที่ 1 การทบทวนวรรณกรรม____________________________________________________5
1.1. ประวัติความเป็นมาของการสร้างแอสไพริน______________________________ ________5
1.2. ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยาของแอสไพริน ______________________________ 8
1.3. คุณสมบัติทางเคมีของกรดอะซิติลซาลิไซลิก ____________10
บทที่ 2 ส่วนทดลอง__________________________________________12
2.1. การศึกษาความสามารถในการละลายของแอสไพรินในน้ำ ____________________12
2.2. การหาค่า pH ของสารละลายที่มีกรดอะซิติลซาลิไซลิก _______________________________________________________________13
2.3. การกำหนดความสามารถในการละลายแอสไพรินในเอทิลแอลกอฮอล์______14
2.4. การหาปริมาณอนุพันธ์ของฟีนอลในสารละลาย _________________15
2.5. การศึกษาผลของแอสไพรินต่อการเจริญเติบโตของเชื้อรารา ______16
บทสรุป_____________________________________________17
วรรณกรรม_______________________________________________18
การแนะนำ.
กรดอะซิติลซาลิไซลิกเป็นหนึ่งในยาที่มีชื่อเสียงและใช้กันอย่างแพร่หลายที่สุดในโลก มีชื่อมากกว่า 50 ชื่อ - เครื่องหมายการค้าของยาซึ่งเป็นสารออกฤทธิ์หลักคือสารนี้ แอสไพรินมากกว่า 40,000 ตันถูกบริโภคทั่วโลกทุกปี ยาที่ผิดปกตินี้สามารถเรียกได้ว่าเป็นเจ้าของสถิติในบรรดายา กรดอะซิติลซาลิไซลิกเป็นตับยาวในโลกของยา โดยเฉลิมฉลองครบรอบ 100 ปีอย่างเป็นทางการในปี 1999 และยังคงเป็นยาทางการแพทย์ที่ได้รับความนิยมมากที่สุดในโลก
เกือบทุกคนเคยใช้ยานี้อย่างน้อยหนึ่งครั้งในชีวิต ในตอนแรก ยานี้มีจุดมุ่งหมายเพื่อลดอุณหภูมิของร่างกาย แต่กลับพบผลอื่นๆ อีกหลายประการ เช่น ยาแก้ปวด การทำให้ผอมบางของเลือด ต้านการอักเสบ
ไม่ต้องสงสัยเลยว่ากรดอะซิติลซาลิไซลิกมีบทบาทสำคัญในชีวิตมนุษย์ แต่ในขณะเดียวกันก็มีรายการผลข้างเคียงที่น่าประทับใจต่อร่างกายมนุษย์ที่เกิดขึ้นเมื่อรับประทานกรดอะซิติลซาลิไซลิก ปัญหาในการใช้ยาอยู่ที่ความสมเหตุสมผลและความรอบรู้ในการใช้ยา
วัตถุประสงค์ของการศึกษา:ยาที่มีกรดอะซิติลซาลิไซลิก
หัวข้อการศึกษา:เคมีกายภาพและเภสัชวิทยา คุณสมบัติของแอสไพริน
เป้าหมายของงาน:
ศึกษาลักษณะเฉพาะทางกายภาพและเคมี กลไกการออกฤทธิ์ และวิธีการใช้ยาที่มีกรดอะซิติลซาลิไซลิกอย่างปลอดภัย
เพื่อให้บรรลุเป้าหมายนี้จึงมีการกำหนดสิ่งต่อไปนี้: งาน:
อ่านวรรณกรรมที่มีข้อมูลเกี่ยวกับกรดอะซิติลซาลิไซลิก
ทำการทดลองทางเคมีเพื่อพิสูจน์คุณสมบัติของกรดอะซิติลซาลิไซลิก
ค้นหาผลของกรดอะซิติลซาลิไซลิกต่อร่างกายมนุษย์
เพื่อทดสอบการยับยั้งการเจริญเติบโตของเชื้อราในผลิตภัณฑ์อาหารโดยใช้กรดอะซิติลซาลิไซลิก
บทที่ 1 การทบทวนวรรณกรรม
1.1. ประวัติความเป็นมาของการสร้างแอสไพริน
ประวัติความเป็นมาของยาแอสไพรินเป็นหนึ่งในเภสัชวิทยาที่ยาวที่สุดและสวยงามที่สุด แม้กระทั่งเมื่อ 2,500–3,500 ปีก่อนในอียิปต์โบราณและโรม คุณสมบัติของการรักษาของเปลือกวิลโลว์ซึ่งเป็นแหล่งซาลิไซเลตตามธรรมชาติเป็นที่รู้จักกันดีว่าเป็นยาลดไข้และยาแก้ปวด กระดาษปาปิรีมีอายุย้อนกลับไปถึงสหัสวรรษที่ 2 ก่อนคริสต์ศักราช ซึ่งค้นพบโดยนักอียิปต์วิทยาชาวเยอรมัน Georg Ebers ท่ามกลางสูตรอาหารทางการแพทย์อื่นๆ อีก 877 สูตร อธิบายคำแนะนำในการใช้ใบไมร์เทิล (มีกรดซาลิไซลิกด้วย) สำหรับอาการปวดรูมาติกและอาการปวดตะโพก ประมาณหนึ่งพันปีต่อมา บิดาแห่งการแพทย์ ฮิปโปเครติส แนะนำให้ใช้เปลือกต้นวิลโลว์ในรูปของยาต้มแก้ไข้และปวดท้องคลอดตามคำแนะนำของเขา ในช่วงกลางศตวรรษที่ 18 สาธุคุณเอ็ดมันด์ สโตน ตัวแทนในชนบทของอ็อกซ์ฟอร์ดเชียร์ นำเสนอรายงานเกี่ยวกับการรักษาไข้ด้วยเปลือกวิลโลว์ต่อประธานราชสมาคมแห่งลอนดอน บ่อยครั้งที่ใช้ยาต้มเปลือกวิลโลว์ร่วมกับทิงเจอร์ดอกป๊อปปี้เพื่อบรรเทาอาการปวด มันถูกใช้ในรูปแบบนี้จนถึงกลางศตวรรษที่ 19 เมื่อการพัฒนาทางเคมีทำให้สามารถเริ่มการวิจัยอย่างจริงจังเกี่ยวกับองค์ประกอบของยาจากวัสดุจากพืช
ดังนั้นในปี พ.ศ. 2371 ศาสตราจารย์วิชาเคมีที่มหาวิทยาลัยมิวนิก Johann Büchner ได้แยกสารออกฤทธิ์ออกจากเปลือกวิลโลว์ซึ่งเป็นไกลโคไซด์ที่มีรสขมซึ่งเขาตั้งชื่อว่าซาลิซิน (จากภาษาละติน Salix - วิลโลว์) สารนี้มีฤทธิ์ลดไข้ และเมื่อไฮโดรไลซิสจะผลิตกลูโคสและแอลกอฮอล์ซาลิไซลิก
ในปี ค.ศ. 1829 Henri Leroy เภสัชกรชาวฝรั่งเศสได้ไฮโดรไลซ์แอลกอฮอล์ซาลิไซลิก ในปี ค.ศ. 1838 นักเคมีชาวอิตาลี Rafael Piria ได้แบ่งซาลิซินออกเป็นสองส่วน โดยเผยให้เห็นว่าส่วนประกอบที่เป็นกรดของมันมีคุณสมบัติเป็นยา อันที่จริงนี่เป็นการทำให้สารบริสุทธิ์ครั้งแรกเพื่อการพัฒนายาต่อไป
ในปี พ.ศ. 2402 ศาสตราจารย์วิชาเคมี Hermann Kolbe แห่งมหาวิทยาลัย Marburg ค้นพบโครงสร้างทางเคมีของกรดซาลิไซลิก ซึ่งนำไปสู่การเปิดโรงงานแห่งแรกสำหรับการผลิตในเมืองเดรสเดนในปี พ.ศ. 2417
อย่างไรก็ตามสารรักษาโรคทั้งหมดจากเปลือกต้นวิลโลว์ที่มีอยู่ในเวลานั้นมีผลข้างเคียงที่ร้ายแรงมาก - ทำให้เกิดอาการปวดท้องและคลื่นไส้อย่างรุนแรง
ในปี พ.ศ. 2396 นักเคมีชาวฝรั่งเศส Charles Frederic Gerard ในระหว่างการทดลองพบวิธีการสำหรับอะซิติเลชั่นของกรดซาลิไซลิก แต่ทำงานไม่เสร็จ และในปี พ.ศ. 2418 มีการใช้โซเดียมซาลิไซเลตในการรักษาโรคไขข้ออักเสบและเป็นยาลดไข้
ความนิยมอย่างมากของโซเดียมซาลิไซเลตทำให้นักเคมีชาวเยอรมัน เฟลิกซ์ ฮอฟฟ์มันน์ ซึ่งทำงานที่บริษัทไบเออร์ ทำการวิจัยของ S.F. เจอราร์ด. ในความร่วมมือกับหัวหน้างานของเขา Heinrich Dreser ตามผลงานของนักเคมีชาวฝรั่งเศสเขาได้พัฒนาวิธีการใหม่ในการรับกรดซาลิไซลิกในรูปแบบอะซิติเลต - กรดอะซิติลซาลิไซลิกซึ่งมีคุณสมบัติในการรักษาเหมือนกัน แต่ผู้ป่วยยอมรับได้ดีกว่ามาก การค้นพบครั้งนี้สามารถเรียกได้ว่าเป็นรากฐานสำหรับการสร้างยา
เพื่อประเมินความปลอดภัยของยาที่เกิดขึ้น ได้ทำการศึกษาทดลองพรีคลินิกในสัตว์เป็นครั้งแรกในประวัติศาสตร์โลก ดังนั้นการศึกษาคุณสมบัติทางเภสัชวิทยาของยาจึงกลายเป็นจุดเริ่มต้นของการศึกษาทางคลินิกของยาซึ่งตั้งแต่ปลายศตวรรษที่ 20 ได้กลายเป็นรากฐานสำคัญของการแพทย์ที่มีหลักฐานเชิงประจักษ์
การศึกษาเสร็จสมบูรณ์ด้วยความสำเร็จ - มีการพิสูจน์ฤทธิ์ต้านการอักเสบที่ดีของยาและแนะนำให้ใช้ในการรักษา
6 มีนาคม พ.ศ. 2442 เมื่อยาตัวใหม่ได้รับการจดสิทธิบัตรที่สำนักงานสิทธิบัตรไกเซอร์ กลายเป็นวันเกิดของยาแอสไพริน
ชื่อทางการค้าขึ้นอยู่กับชื่อละตินของพืช - สายพันธุ์ของวิลโลว์มีโดว์สวีท (Spiraea) ซึ่งได้รับซาลิไซเลตสำหรับการผลิตยา
เมื่อวันที่ 27 กุมภาพันธ์ พ.ศ. 2443 เอฟ. ฮอฟฟ์แมนได้รับสิทธิบัตรการประดิษฐ์กรดอะซิติลซาลิไซลิกในสหรัฐอเมริกา
ตลอดระยะเวลากว่า 100 ปีของการใช้งานทางการแพทย์ แอสไพรินไม่เพียงแต่ไม่สูญเสียความเกี่ยวข้องเท่านั้น แต่ยังได้ขยายขอบเขตการใช้งานในด้านต่างๆ เช่น การบรรเทาอาการปวด อาการหวัด และในการป้องกันโรคหัวใจและหลอดเลือด
ความสนใจทางวิทยาศาสตร์ในยามีไม่สิ้นสุด
1.2. ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยาของแอสไพริน
กรดอะซิติลซาลิไซลิกมีฤทธิ์ต้านการอักเสบ ลดไข้ และยาแก้ปวด มีการใช้กันอย่างแพร่หลายสำหรับอาการไข้ ปวดศีรษะ ปวดเส้นประสาท และยังใช้เป็นยาแก้ปวดไขข้อได้อีกด้วย
ผลต้านการอักเสบของกรดอะซิติลซาลิไซลิกอธิบายได้จากอิทธิพลต่อกระบวนการที่เกิดขึ้นบริเวณที่เกิดการอักเสบ: การซึมผ่านของเส้นเลือดฝอยลดลง, กิจกรรมของไฮยาลูโรนิเดสลดลง, จำกัด การจัดหาพลังงานของกระบวนการอักเสบโดยการยับยั้งการก่อตัวของ ATP เป็นต้น การยับยั้งการสังเคราะห์สารพรอสตาแกลนดินมีความสำคัญในกลไกการออกฤทธิ์ต้านการอักเสบ
แอสไพรินมีผลทำให้เลือดบางลงช่วยให้สามารถใช้ลดความดันในกะโหลกศีรษะได้เมื่อมีความเสี่ยงต่อการเกิดลิ่มเลือด ได้รับการพิสูจน์แล้วว่าการใช้กรดอะซิติลซาลิไซลิกในปริมาณเล็กน้อยในระยะยาวโดยผู้ที่มีแนวโน้มเป็นโรคหัวใจและหลอดเลือดช่วยลดความเสี่ยงของโรคหลอดเลือดสมองและกล้ามเนื้อหัวใจตายได้อย่างมีนัยสำคัญ
เช่นเดียวกับยาอื่นๆ กรดอะซิติลซาลิไซลิกไม่ปลอดภัย การให้ยาเกินขนาดอาจทำให้เกิดพิษโดยมีอาการคลื่นไส้อาเจียนปวดท้องเวียนศีรษะและในกรณีที่รุนแรง - การอักเสบที่เป็นพิษของตับและไตความเสียหายต่อระบบประสาทส่วนกลางและการตกเลือด หากบุคคลหนึ่งรับประทานยาหลายชนิดในเวลาเดียวกัน คุณจะต้องระมัดระวังเป็นพิเศษ ยาบางชนิดเข้ากันไม่ได้และอาจทำให้เกิดพิษได้ กรดอะซิติลซาลิไซลิกเพิ่มพิษของซัลโฟนาไมด์เพิ่มผลของยาแก้ปวดและยาต้านการอักเสบเช่นอะมิโดไพริน, บิวทาไดโอน, ทวารหนัก ยานี้ก็มีผลข้างเคียงเช่นกัน ทำให้เกิดการระคายเคืองของเยื่อเมือกในกระเพาะอาหาร เพื่อหลีกเลี่ยงผลเสียต่อระบบทางเดินอาหาร แนะนำให้รับประทานยานี้หลังอาหารพร้อมกับของเหลวปริมาณมาก อย่างไรก็ตามควรจำไว้ว่ามาตรการเหล่านี้ไม่ได้ลดความเสี่ยงในการเกิดเลือดออกในทางเดินอาหาร ดังนั้นจึงเป็นการดีกว่าที่จะไม่ใช้กรดอะซิติลซาลิไซลิกในทางที่ผิดโดยเฉพาะสำหรับผู้ที่เป็นโรคกระเพาะหรือแผลในกระเพาะอาหาร สตรีมีครรภ์และเด็กเล็กไม่ควรรับประทานกรดอะซิติลซาลิไซลิก เว้นแต่จำเป็นจริงๆ
1.3. คุณสมบัติทางเคมีของกรดอะซิติลซาลิไซลิก
กรดอะซิติลซาลิไซลิกเป็นผลึกรูปเข็มเล็ก ๆ สีขาวหรือผงผลึกอ่อนที่มีรสเปรี้ยวเล็กน้อย
ชื่อทางเคมีเต็มของกรดอะซิติลซาลิไซลิกคือกรด 2-อะซิทอกซี-เบนโซอิก
ลักษณะทางเคมีกายภาพ
สูตรทางเคมีโดยย่อ: C9H8O4
น้ำหนักโมเลกุล:180.2
จุดหลอมเหลว: 133 - 138 0 C
ค่าคงที่การแยกตัว:พีเคเอ = 3.7
กรดอะซิติลซาลิไซลิกผลิตโดยการให้ความร้อนกรดซาลิไซลิกด้วยอะซิติกแอนไฮไดรด์:
กรดอะซิติลซาลิไซลิกแตกตัวเป็นกรดอะซิติก การไฮโดรไลซิสทำได้โดยการต้มสารละลายกรดอะซิติลซาลิไซลิกในน้ำเป็นเวลา 30 วินาที หลังจากเย็นตัวลง กรดซาลิไซลิกซึ่งละลายในน้ำได้ไม่ดีจะตกตะกอนในรูปของผลึกรูปเข็มที่อ่อนนุ่ม
เมื่อถูกความร้อนด้วยโซเดียมไฮดรอกไซด์ในสารละลายที่เป็นน้ำ กรดอะซิติลซาลิไซลิกจะไฮโดรไลซ์เป็นโซเดียมซาลิไซเลตและโซเดียมอะซิเตต
กรดอะซิติลซาลิไซลิกส่วนหนึ่งละลายใน:
น้ำ 300 ส่วน
ออกอากาศ 20 ส่วน
คลอโรฟอร์ม 17 ส่วน
เอทานอล 96% 7 ส่วน
บทที่ 2 ส่วนทดลอง
2.1. การศึกษาความสามารถในการละลายของแอสไพรินในน้ำ
เพื่อศึกษาคุณสมบัติเราใช้ยาที่มีกรดอะซิติลซาลิไซลิกที่ซื้อจากร้านขายยา: "อัพซารินอัพซา", "แอสไพริน - C", "กรดอะซิติลซาลิไซลิก"
ระเบียบวิธีวิจัย:บดยาแต่ละเม็ดในครก หลอดทดลองที่มีป้ายกำกับ
№ 1 – แอสไพริน - ค
№ 2 – อัปสรินทร์ อัปป้า
№ 3 – กรดอะซิติลลาลิไซลิก
ถ่ายยาแต่ละชนิด 0.1 กรัมลงในหลอดทดลอง เราเติมน้ำ 10 มิลลิลิตรลงในหลอดทดลองแต่ละหลอด และสังเกตความสามารถในการละลายของยาในน้ำ หลอดทดลองที่มีสารถูกให้ความร้อนด้วยตะเกียงแอลกอฮอล์
ข้อสรุป:
หลอดทดลองหมายเลข 1 – แอสไพริน – C – ละลายได้ดี
หลอดทดลองหมายเลข 2 – UPSARIN UPSA – ละลายได้ดี
หลอดทดลองหมายเลข 3 – กรดอะซิติลลาลิไซลิก – ละลายได้ไม่ดี
ตามคุณสมบัติทางกายภาพของกรดอะซิติลซาลิไซลิกละลายได้เล็กน้อยในน้ำเย็น แต่แอสไพริน-ซีและอัปสรินทร์ UPSA ละลายได้ดีในน้ำเย็นแล้ว กรดอะซิติลซาลิไซลิกในหลอดทดลองหมายเลข 3 แทบไม่ละลายในน้ำเย็นและละลายได้ไม่ดีหลังการให้ความร้อน
ผลการทดลองพบว่าแอสไพรินในหลอดทดลองเบอร์ 3 ละลายน้ำได้เล็กน้อย ดังนั้น เมื่ออยู่ในกระเพาะจึงมีความเสี่ยงที่จะไปเกาะติดกับผนังกระเพาะและระคายเคืองอาจทำให้เกิดแผลเป็นได้ .
2.2. การหาค่า pH ของสารละลายที่มีกรดอะซิติลซาลิไซลิก
ระเบียบวิธีวิจัย:ตรวจสอบค่า pH ของสารละลายทดสอบในหลอดทดลองสามหลอดโดยใช้กระดาษบ่งชี้สากล
ข้อสรุป:
หลอดทดลองหมายเลข 1 – แอสไพริน – C – pH=5
หลอดทดลองหมายเลข 2 – อัพสริน UPSA – pH=7
หลอดทดลองหมายเลข 3 – กรดอะซิติลลิไซลิก – pH=3
กรดอะซิติลซาลิไซลิกในหลอดทดลองหมายเลข 3 มีค่าความเป็นกรดเพิ่มขึ้น กระเพาะอาหารมีกรดไฮโดรคลอริกเข้มข้นซึ่งจำเป็นสำหรับการฆ่าเชื้อและการย่อยอาหารและการเพิ่มความเข้มข้นของกรดจะส่งผลต่อความสมดุลของกรดในกระเพาะอาหาร
2.3. การหาปริมาณการละลายของแอสไพรินในเอทิลแอลกอฮอล์
ระเบียบวิธีวิจัย:เติมยา 0.1 กรัมลงในหลอดทดลอง และเติมเอทานอล 10 มิลลิลิตร หลอดทดลองที่มีสารถูกให้ความร้อนด้วยตะเกียงแอลกอฮอล์
ข้อสรุป:
ผลการทดลองพบว่าแอสไพรินในหลอดทดลองหมายเลข 3 ละลายในเอทานอลได้ดีกว่าในน้ำ แต่ตกตะกอนเป็นผลึก แอสไพริน-C ละลายไปบางส่วนและตัวยาส่วนหนึ่งเกิดเป็นตะกอนสีขาวที่มองเห็นได้ชัดเจนเช่นเดียวกัน ตะกอนสีขาวที่เราสังเกตเห็นในหลอดทดลองหมายเลข 2 ซึ่งเป็นที่ตั้งของ UPSARIN UPSA
คำแนะนำจากผู้ผลิตแอสไพรินระบุว่าการใช้ร่วมกับเอธานอลนั้นไม่สามารถยอมรับได้ สิ่งนี้ได้รับการพิสูจน์แล้วจากการศึกษาของเราซึ่งแสดงให้เห็นการเปลี่ยนแปลงคุณสมบัติของยา ควรสรุปว่าการใช้ยาแอสไพรินร่วมกับยาที่มีส่วนผสมของแอลกอฮอล์ และโดยเฉพาะอย่างยิ่งกับแอลกอฮอล์ เป็นสิ่งที่ยอมรับไม่ได้
2.4. การหาปริมาณอนุพันธ์ของฟีนอล (กรดซาลิไซลิก) ในสารละลาย
ระเบียบวิธีวิจัย:เขย่ายาแต่ละชนิด 0.1 กรัมกับน้ำ 10-15 มิลลิลิตร และเติมธาตุเหล็ก (III) คลอไรด์ 2-3 หยด เมื่อเติมลงในสารละลายแล้วสีม่วงจะปรากฏขึ้น
ข้อสรุป:
หลอดทดลองหมายเลข 1 – แอสไพริน – C – สีน้ำตาลอมม่วง
หลอดทดลองเบอร์ 2 – อัพสริน UPSA – สีน้ำตาล
หลอดทดลองเบอร์ 3 – ACETYLALIC ACID – สีม่วง
เป็นผลให้มีการเปิดเผยว่าในระหว่างการไฮโดรไลซิสของ UPSARINA - UPSA กรดอะซิติกจะเกิดขึ้นมากกว่าอนุพันธ์ฟีนอลเนื่องจากสีม่วงไม่ปรากฏ และในระหว่างการไฮโดรไลซิสของแอสไพริน-ซีและกรดอะซิติลลาลิไซลิก ในทางกลับกัน อนุพันธ์ฟีนอลจะเกิดขึ้นมากกว่ากรดอะซิติก
อนุพันธ์ฟีนอลเป็นสารที่อันตรายมากต่อสุขภาพของมนุษย์บางทีอาจเป็นสาเหตุของผลข้างเคียงเมื่อรับประทานกรดอะซิติลซาลิไซลิก
2.5. ศึกษาผลของแอสไพรินต่อการเจริญเติบโตของเชื้อรา
ระเบียบวิธีวิจัย:วางชิ้นขนมปังบนแก้ว 4 ใบ ติดฉลากแต่ละแก้วด้วยตัวเลข (หมายเลข 1, 2, 3, 4 ตามลำดับ) ชุบแก้วหมายเลข 1 ด้วยน้ำ (ตัวอย่างควบคุม) แก้วหมายเลข 2 ด้วยสารละลายแอสไพริน - C , แก้วหมายเลข 3 พร้อมสารละลาย UPSARINA - UPSA, แก้วหมายเลข 4 – พร้อมสารละลาย ACETYLSALICYLIC ACID ตัวอย่างถูกเก็บไว้ในที่อบอุ่นและมีความชื้น หลังจากผ่านไปสามวัน เราจะสังเกตเห็นการเจริญเติบโตอย่างรวดเร็วของเชื้อราเชื้อราในตัวอย่างที่ควบคุม และเมื่อมีการเติมสารละลายกรดอะซิติลซาลิไซลิก จะไม่พบเชื้อรา
ข้อสรุป:
กรดอะซิติลซาลิไซลิกแม้ในปริมาณความเข้มข้นเล็กน้อยจะป้องกันการเจริญเติบโตของเชื้อราราและแบคทีเรียบางชนิด ดังนั้นจึงใช้ในปริมาณมากเพื่อถนอมอาหาร ข้อดีของสารนี้คือมีความเป็นพิษต่ำและแทบไม่มีรสชาติเลย
บทสรุป.
ในการเตรียมการวิจัย ได้มีการทบทวนวรรณกรรมที่มีข้อมูลเกี่ยวกับกรดอะซิติลซาลิไซลิก คุณสมบัติ และการใช้งาน
ในระหว่างการทดลองคุณสมบัติทางเคมีของกรดอะซิติลซาลิไซลิกได้รับการพิสูจน์รวมถึงผลกระทบต่อร่างกายมนุษย์ด้วย
ผลการทดลองพบว่าแอสไพรินละลายได้เล็กน้อยในน้ำและเอทิลแอลกอฮอล์ ยาบางชนิดมีความเป็นกรดสูงและมีอนุพันธ์ฟีนอลสูง
อันตรายของแอสไพรินคือในกระเพาะอาหารอาจทำให้เกิดแผลกัดกร่อนและเป็นแผลและมีเลือดออกในทางเดินอาหารได้
ได้รับการพิสูจน์แล้วจากการทดลองว่ากรดอะซิติลซาลิไซลิกยับยั้งการเจริญเติบโตของเชื้อราในผลิตภัณฑ์อาหาร
คุณจำเป็นต้องรู้ว่ายาทั้งหมดมีผลเฉพาะภายใต้เงื่อนไขบางประการเท่านั้นซึ่งจะระบุไว้ในคำแนะนำที่แนบมาเสมอ ก่อนใช้ยาใดๆ คุณต้องอ่านคำแนะนำอย่างละเอียด เนื่องจากการใช้หรือการเก็บรักษาที่ไม่เหมาะสมอาจก่อให้เกิดอันตรายต่อสุขภาพได้ ต้องใช้ยาตามคำแนะนำด้วย
วรรณกรรม.
Alikberova L.Yu. เคมีเพื่อความบันเทิง: หนังสือสำหรับนักเรียน ครู และผู้ปกครอง –ม.:AST-PRESS, 2002.
อาร์เตเมนโก เอ.ไอ. การใช้สารประกอบอินทรีย์ – อ.: อีสตาร์ด, 2548.
สารานุกรมที่ดี ซีดี Cyril และ Methodius 2005
Dyson G., May P. เคมีของสารสังเคราะห์ อ.: มีร์, 2507.
Mashkovsky นพ. ยา. อ.: แพทยศาสตร์, 2544.
Pichugina G.V. เคมีและชีวิตมนุษย์ อ.: อีสตาร์ด, 2547.
พจนานุกรมสารานุกรมโซเวียต, ช. เอ็ด เช้า. Prokhorov - มอสโก สารานุกรมโซเวียต 2532
สารบบ Vidal: ยาในรัสเซีย: สารบบ - M.: Astra-PharmServis - 2001
ชุลปิน จี.บี. นี่คือเคมีที่น่าหลงใหล ม.; เคมี, 2527.
แอสไพริน,ชื่อสามัญของกรดอะซิติลซาลิไซลิกคือยาแก้ปวด ลดไข้ และต้านการอักเสบที่พบมากที่สุด กรดอะซิติลซาลิไซลิกและอนุพันธ์ทางเคมีอื่นๆ ของกรดซาลิไซลิกเรียกรวมกันว่าซาลิไซเลต Salicylates เป็นหนึ่งในยาที่เก่าแก่ที่สุด แม้แต่ในสมัยโบราณ สารสกัดเปลือกวิลโลว์หลายชนิดก็ถูกนำมาใช้ในการรักษาโรคติดเชื้อและโรคเกาต์ เพื่อบรรเทาอาการปวดและลดไข้ ในปี ค.ศ. 1838 พบว่าส่วนประกอบออกฤทธิ์คือกรดซาลิไซลิก ในปี พ.ศ. 2403 กรดนี้ได้มาจากการประดิษฐ์ครั้งแรก และในปี พ.ศ. 2418 ก็เริ่มมีการใช้เกลือโซเดียม
การค้นหาสารที่มีประสิทธิผลเทียบเคียงได้ แต่มีพิษน้อยกว่ากรดซาลิไซลิก ประสบความสำเร็จเมื่อ S. Gerhardt ในฝรั่งเศสได้รับกรดอะซิติลซาลิไซลิก โมเลกุลของกรดซาลิไซลิกประกอบด้วยอะตอมของคาร์บอน 6 อะตอมที่เชื่อมต่อกันเป็นวงแหวน ซึ่งมีหมู่ฟังก์ชันติดอยู่ เช่น ไฮดรอกซิล (ส่วนผสมของออกซิเจนและไฮโดรเจน: OH) แกร์ฮาร์ดแทนที่อะตอมไฮโดรเจน (H) ของกลุ่มไฮดรอกซิลด้วยอะเซทิล (COCH 3) และเปลี่ยนกรดซาลิไซลิกเป็น อะเซทิลซาลิไซลิก ในปี พ.ศ. 2436 F. Hofmann พนักงานของบริษัทไบเออร์ (เยอรมนี) ได้พัฒนาเทคโนโลยีสำหรับการผลิตกรดอะซิติลซาลิไซลิก ชื่อทางการค้าของผลิตภัณฑ์ “แอสไพริน” ตามที่ผู้ผลิตรายแรกระบุว่าประกอบด้วยสองส่วน: “a” จากอะซิทิลและ “สไป” จาก สไปราชื่อละตินของ Meadowsweet ซึ่งเป็นพืชที่แยกกรดซาลิไซลิกได้ทางเคมีเป็นครั้งแรก
แอสไพรินได้รับความนิยมทันทีและเป็นเวลานาน ปัจจุบันและสารที่เกี่ยวข้องอย่างใกล้ชิดรวมอยู่ในยาที่จำหน่ายหน้าเคาน์เตอร์มากกว่า 400 รายการที่ใช้รักษาอาการปวดหัวและโรคข้ออักเสบ ในสหรัฐอเมริกา มีการบริโภคแอสไพรินมากถึง 20 ตันต่อปี
การศึกษาทางคลินิกเมื่อเร็วๆ นี้แสดงให้เห็นว่าการรับประทานแอสไพรินในปริมาณเล็กน้อยทุกวันจะช่วยป้องกันปริมาณเลือดไปเลี้ยงหัวใจไม่เพียงพอ (การอุดตันของหลอดเลือดหัวใจ) และสมอง (โรคหลอดเลือดสมอง) ความไม่เพียงพอดังกล่าวเกิดจากการสะสมของไขมันที่ทำให้รูของหลอดเลือดแดงแคบลง - ส่งผลให้การไหลเวียนของเลือดในหลอดเลือดเหล่านี้ลดลงและความเสี่ยงของการอุดตันจากลิ่มเลือดเพิ่มขึ้น ขั้นตอนหลักในการก่อตัวของลิ่มเลือดคือการเกาะตัวของเกล็ดเลือด แอสไพรินสามารถลดการรวมตัวของเกล็ดเลือด ยับยั้งการทำงานของเกล็ดเลือดอย่างถาวร
แอสไพรินยังขัดขวางการผลิตพรอสตาแกลนดิน ซึ่งเป็นสารคล้ายฮอร์โมนที่อาจเกี่ยวข้องกับการอักเสบ การรวมตัวของเกล็ดเลือด ความสามารถในการซึมผ่านของหลอดเลือดเพิ่มขึ้น และอุณหภูมิของร่างกายที่เพิ่มขึ้น ในร่างกายพรอสตาแกลนดินเกิดจากกรดไขมันภายใต้การกระทำของเอนไซม์พิเศษ - ไซโคลออกซีจีเนส แอสไพรินทำหน้าที่เป็นตัวยับยั้งที่มีประสิทธิภาพของไซโคลออกซีจีเนสและช่วยลดปริมาณของพรอสตาแกลนดินและผลที่ไม่พึงประสงค์
น่าเสียดายที่แอสไพรินยังคงเป็นสาเหตุของการเป็นพิษในเด็กเล็ก นอกจากนี้ ตามข้อมูลบางส่วน การรักษาเด็กด้วยแอสไพรินสำหรับไข้หวัดใหญ่หรือโรคอีสุกอีใสเพิ่มความเสี่ยงในการเกิดโรค Reye's ซึ่งเป็นโรคที่ร้ายแรงใน 20-40% ของกรณี
องค์ประกอบและคุณสมบัติทางเคมีของแอสไพริน
ยาเม็ดแอสไพรินมีส่วนประกอบของกรดอะซิติลซาลิไซลิกซึ่งเป็นอะซิติกเอสเตอร์ของกรดซาลิไซลิก
ชื่อทางเคมีแบบเต็มของกรดอะซิติลซาลิไซลิกมีดังนี้:
กรด 2-acetoxy-benzoic
ลักษณะทางเคมีกายภาพ
สูตรเคมีโดยย่อ: C9H8O4
มวลโมเลกุล: 180.2
อุณหภูมิหลอมละลาย: 133 - 138 0 ค
ค่าคงที่การแยกตัว:พีเคเอ 3.7
สังเคราะห์
กรดอะซิติลซาลิไซลิกผลิตโดยการให้ความร้อนกรดซาลิไซลิกด้วยอะซิติกแอนไฮไดรด์
บัตรประจำตัว
เมื่อให้ความร้อนด้วยโซเดียมไฮดรอกไซด์ (NaOH) ในสารละลายที่เป็นน้ำ กรดอะซิติลซาลิไซลิกจะไฮโดรไลซ์เป็นโซเดียมซาลิไซเลตและโซเดียมอะซิเตต เมื่อตัวกลางถูกทำให้เป็นกรด กรดซาลิไซลิกจะตกตะกอนและสามารถระบุได้ด้วยจุดหลอมเหลว (156-160 0 C) อีกวิธีหนึ่งในการระบุกรดซาลิไซลิกที่เกิดขึ้นระหว่างไฮโดรไลซิสคือการทำให้สารละลายเป็นสีม่วงเข้มเมื่อเติมเฟอร์ริกคลอไรด์ (FeCl3) กรดอะซิติกที่อยู่ในตัวกรองจะถูกแปลงโดยการให้ความร้อนด้วยเอทานอลและกรดซัลฟิวริกให้เป็นเอทอกซีเอธานอล ซึ่งสามารถรับรู้ได้ง่ายด้วยกลิ่นเฉพาะตัว นอกจากนี้ กรดอะซิติลซาลิไซลิกสามารถระบุได้โดยใช้วิธีการโครมาโตกราฟีแบบต่างๆ
คุณสมบัติ
กรดอะซิติลซาลิไซลิกตกผลึกเป็นโพลีเฮดราหรือเข็มโมโนคลินิกไม่มีสี มีรสเปรี้ยวเล็กน้อย มีความเสถียรในอากาศแห้ง แต่ค่อยๆ ไฮโดรไลซ์เป็นกรดซาลิไซลิกและกรดอะซิติกในสภาพแวดล้อมที่ชื้น (Leeson และ Mattocks, 1958; Stempel, 1961) สารบริสุทธิ์เป็นผงผลึกสีขาวแทบไม่มีกลิ่น กลิ่นกรดอะซิติกบ่งบอกว่าสารเริ่มไฮโดรไลซ์แล้ว กรดอะซิติลซาลิไซลิกเกิดเอสเทอริฟิเคชันภายใต้การกระทำของอัลคาไลน์ไฮดรอกไซด์ อัลคาไลน์ไบคาร์บอเนต และในน้ำเดือดด้วย
กรดอะซิติลซาลิไซลิกละลายได้ไม่ดีในน้ำ ละลายได้ในอีเทอร์และคลอโรฟอร์ม และละลายได้ง่ายในเอธานอล 96%
กรดอะซิติลซาลิไซลิกส่วนหนึ่งจะละลายเข้าไป
น้ำ 300 ส่วน
ออกอากาศ 20 ส่วน
คลอโรฟอร์ม 17 ส่วน
เอทานอล 96% 7 ส่วน
ความสามารถในการละลายของกรดอะซิติลซาลิไซลิกในน้ำและตัวกลางที่เป็นน้ำขึ้นอยู่กับระดับ pH เป็นอย่างมาก ที่ pH=2 ความสามารถในการละลายในน้ำจะไม่เกิน 60 µl/l แต่จะเพิ่มขึ้นอย่างรวดเร็วเมื่อค่า pH เพิ่มขึ้น (ความเป็นด่างเพิ่มขึ้น) เนื่องจากการแยกตัวที่เพิ่มขึ้น
แท็บเล็ตมี 500 มก กรดอะซิติลซาลิไซลิก (ASA) ตลอดจนแป้งข้าวโพดและเซลลูโลสไมโครคริสตัลไลน์
แบบฟอร์มการเปิดตัว
รูปแบบการปลดปล่อยยาคือยาเม็ด
ผลทางเภสัชวิทยา
ยาบรรเทาอาการอักเสบและปวดและยังทำหน้าที่เป็น ลดไข้ และ ไม่แยกส่วน .
กลุ่มเภสัชวิทยา: NSAIDs - อนุพันธ์ .
เภสัชพลศาสตร์และเภสัชจลนศาสตร์
แอสไพรินคืออะไร?
สารออกฤทธิ์ของยาคือ กรดอะซิติลซาลิไซลิก (บางครั้งเรียกผิดว่า "กรดอะซิติลิก") - อยู่ในกลุ่ม กลไกการออกฤทธิ์ที่เกิดขึ้นเนื่องจากการยับยั้งการทำงานของเอนไซม์ COX ที่ไม่สามารถย้อนกลับได้ซึ่งมีบทบาทสำคัญในการสังเคราะห์ thromboxanes และ Pg
เลยมาตั้งคำถาม. กรดอะซิติลซาลิไซลิก - เป็นแอสไพรินหรือไม่ เราก็ตอบได้อย่างมั่นใจว่า แอสไพรินและ กรดอะซิติลซาลิไซลิก - เดียวกัน.
แหล่งธรรมชาติของแอสไพริน: เปลือก Salix alba (วิลโลว์สีขาว).
สูตรทางเคมีของแอสไพริน: C₉H₈O₄.
เภสัชพลศาสตร์
การบริหารช่องปากของ ASA ในขนาด 300 มก. ถึง 1 ก. ช่วยบรรเทาอาการปวด (รวมถึงอาการปวดกล้ามเนื้อและข้อ) และอาการที่ไม่รุนแรง ไข้ (เช่น เป็นหวัดหรือไข้หวัดใหญ่) กำหนดปริมาณ ASA ที่คล้ายกันสำหรับอุณหภูมิ
คุณสมบัติของ ASA ช่วยให้สามารถนำไปใช้เป็นยาได้อีกด้วย โรคอักเสบเฉียบพลันและเรื้อรัง - รายการข้อบ่งชี้ที่แอสไพรินช่วย ได้แก่: โรคข้อเข่าเสื่อม , , .
ตามกฎแล้วสำหรับโรคเหล่านี้จะใช้ในปริมาณที่สูงกว่าเช่นสำหรับไข้หรือหวัด เพื่อบรรเทาอาการนี้ผู้ใหญ่จะได้รับ ASA 4 ถึง 8 กรัมต่อวันขึ้นอยู่กับลักษณะของโรค
ด้วยการปิดกั้นการสังเคราะห์ thromboxane A2 ทำให้ ASA ระงับการรวมตัว ทำให้แนะนำให้ใช้กับโรคหลอดเลือดจำนวนมาก ปริมาณรายวันสำหรับพยาธิวิทยาประเภทนี้แตกต่างกันไปตั้งแต่ 75 ถึง 300 มก.
เภสัชจลนศาสตร์
หลังจากรับประทานแอสไพรินชนิดเม็ด ASA จะถูกดูดซึมจากทางเดินอาหารอย่างรวดเร็วและสมบูรณ์ ระหว่างและหลังการดูดซึม จะถูกเปลี่ยนรูปทางชีวภาพเป็น กรดซาลิไซลิก (SC) - พื้นฐาน, มีฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา
TSmax ASA - 10-20 นาที, ซาลิไซเลต - จาก 20 นาทีถึง 2 ชั่วโมง ASA และ SA ผูกพันกับโปรตีนในพลาสมาอย่างสมบูรณ์และมีการกระจายในร่างกายอย่างรวดเร็ว SA ข้ามรกและเข้าสู่น้ำนมแม่
Elena Malysheva พูดสิ่งต่อไปนี้เกี่ยวกับยา: “ เป็นยารักษาความชรา ไม่มีลิ่มเลือดในหลอดเลือด เลือดไหลเวียนดีในสมอง หัวใจ ขา แขน ในหนัง!- เธอยังตั้งข้อสังเกตอีกว่าผลิตภัณฑ์ช่วยลดความเสี่ยง หลอดเลือด และปกป้องร่างกายจากโรคมะเร็ง
คำแนะนำการใช้ยาแอสไพรินเพื่อทำให้เลือดบางอย่างถูกต้องมีดังนี้ ขนาดยาที่เหมาะสมที่สุดเมื่อใช้เพื่อป้องกันภาวะแทรกซ้อนของหลอดเลือดคือขนาด 75-100 มก./วัน นี่คือปริมาณที่ถือว่ามีความสมดุลมากที่สุดในแง่ของความปลอดภัย/ประสิทธิภาพ
แพทย์ชาวตะวันตกไม่ใช้ยาแอสไพรินเพื่อทำให้เลือดบางลง อย่างไรก็ตาม ในรัสเซีย แนะนำให้ใช้ยานี้ค่อนข้างบ่อยเพื่อวัตถุประสงค์เหล่านี้ เมื่อทราบถึงประโยชน์ของ ASA ต่อหลอดเลือดแล้ว บางคนจึงเริ่มรับประทานยาอย่างควบคุมไม่ได้
แพทย์ไม่เคยเบื่อที่จะเตือนว่าก่อนที่จะดื่มแอสไพรินเพื่อทำความสะอาดผนังหลอดเลือดของ และ "ทำให้เลือดนิ่ม" คุณต้องได้รับการอนุมัติจากแพทย์
แอสไพรินมีอันตรายอย่างไร? การศึกษาที่ดำเนินการโดยนักวิทยาศาสตร์ในยุค 70 ของศตวรรษที่ 20 แสดงให้เห็นว่ายา ASA ส่งผลต่อความหนืดของเลือด จึงช่วยลดภาระของกล้ามเนื้อหัวใจและป้องกันความดันโลหิตเพิ่มขึ้น
อย่างไรก็ตาม เพื่อให้บรรลุผลเหล่านี้ โดยปกติแล้วปริมาณสาร 50-75 มก. ต่อวันก็เพียงพอแล้ว การใช้ยาป้องกันเกินขนาดที่แนะนำเป็นประจำสามารถให้ผลลัพธ์ที่ตรงกันข้ามและเป็นอันตรายต่อร่างกายได้
กล่าวอีกนัยหนึ่งการรับประทาน ASA ทำให้เลือดบางลงหากไม่มีสัญญาณของโรคหัวใจก็ส่งผลเสียต่อร่างกาย
จะเปลี่ยน ASA ได้อย่างไร?
ผู้ป่วยมักสงสัยว่าเลือดอะไรทำให้บางลงนอกจากแอสไพริน คุณสามารถใช้ผลิตภัณฑ์ทำให้เลือดบางบางชนิดแทนยาได้ - อะนาล็อก ตัวแทนต้านเกล็ดเลือด .
สิ่งสำคัญคือสิ่งที่ประกอบด้วย กรดซาลิไซลิก , และ . สมุนไพรทดแทนแอสไพริน ได้แก่ ชะเอมเทศ เสจ ว่านหางจระเข้ และเกาลัดม้า นอกจากนี้ เพื่อให้เลือดเจือจางลง ควรรวมเชอร์รี่ ส้ม แครนเบอร์รี่ ลูกเกด องุ่น ส้มเขียวหวาน บลูเบอร์รี่ ไธม์ สะระแหน่ และแกงไว้ในอาหารของคุณ
เนื้อสัตว์ ปลา และผลิตภัณฑ์จากนมไม่ทำให้เลือดบางลง แต่การบริโภคปลาเป็นประจำจะช่วยเพิ่มการนับเม็ดเลือดได้ เลือดจะมีความหนืดน้อยลงแม้ว่าร่างกายจะได้รับในปริมาณที่เพียงพอก็ตาม .
แอสไพรินลดหรือเพิ่มความดันโลหิตหรือไม่? แอสไพรินสำหรับอาการปวดหัว
แอสไพรินจะได้ผลดีเป็นพิเศษหากสาเหตุของอาการปวดคือ (ICP) เนื่องจาก ASA มีฤทธิ์ทำให้เลือดบางลง จึงช่วยลด ICP ได้
สำหรับอาการปวดหัว (ขึ้นอยู่กับความรุนแรงของอาการ) ผู้ใหญ่มักจะกำหนดให้รับประทาน ASA ตั้งแต่ 0.25 ถึง 1 กรัมทุกๆ 6-8 ชั่วโมง
วิธีการใช้แอสไพรินสำหรับเส้นเลือดขอดเพื่อป้องกัน?
การกระทำของ ASA มีวัตถุประสงค์เพื่อระงับฟังก์ชัน เกล็ดเลือด - ด้วยเหตุนี้เมื่อ การใช้ยาเป็นประจำช่วยลดความเสี่ยง การเกิดลิ่มเลือด .
แต่เมื่อคุณหมอถามว่า “ เป็นไปได้ไหมที่กินแอสไพรินทุกวัน?” พวกเขาตอบว่ายานี้สามารถนำไปใช้ในทางที่ผิดได้เมื่อใด เส้นเลือดขอด ยังไม่คุ้มค่า วิธีที่ดีที่สุดในการใช้ผลิตภัณฑ์คือการบีบอัดยาแบบพิเศษ
ในการเตรียมลูกประคบแนะนำให้เทแอลกอฮอล์ (วอดก้า) 200 มล. ลงในยาเม็ดแอสไพรินที่บดแล้ว (10 ชิ้น) แล้วทิ้งยาไว้ 48 ชั่วโมง การบีบอัดจะถูกนำไปใช้กับบริเวณของหลอดเลือดดำที่ขยายออกทุกวันในเวลากลางคืน ขั้นตอนนี้สำหรับ เส้นเลือดขอด ช่วยขจัดอาการปวด
แอสไพรินมีประโยชน์ในด้านความงามอย่างไร?
ในด้านความงาม ASA ใช้สำหรับผม (โดยเฉพาะเพื่อใช้เป็นยารักษารังแค) เพื่อรักษาสิวและปรับปรุงผิวหนัง ประสิทธิภาพของผลิตภัณฑ์ได้รับการยืนยันจากบทวิจารณ์และรูปภาพเชิงบวกจำนวนมากซึ่งคุณสามารถประเมินลักษณะใบหน้าก่อนและหลังการใช้แอสไพรินได้
สำหรับผิวหน้า ASA ใช้ในครีมสำหรับการดูแลประจำวันเช่นเดียวกับในมาสก์ ประโยชน์ของการรักษาผิวหน้านี้คือ อาการอักเสบและรอยแดงหายไปจากผิวหนังได้ค่อนข้างรวดเร็วภายในไม่กี่ชั่วโมง และอาการบวมของเนื้อเยื่อก็บรรเทาลง
นอกจากนี้การมาส์กหน้าด้วยแอสไพรินยังช่วยขัดชั้นเซลล์ผิวที่ตายแล้วและทำความสะอาดรูขุมขนของความมันใต้ผิวหนัง
เมื่อถูกถามว่าแอสไพรินช่วยได้อย่างไร ผู้เชี่ยวชาญด้านความงามตอบว่าความสามารถในการทำความสะอาดรูขุมขนนั้นเนื่องมาจากฤทธิ์ในการทำให้แห้งและการละลายในไขมันได้ดี ซึ่งต้องขอบคุณ ASA ที่สามารถเจาะลึกเข้าไปในรูขุมขนที่อุดตันด้วยซีบัมได้ลึกเพียงพอ
รับประกันการลอกแบบบางเบาเนื่องจากโครงสร้างเม็ดละเอียดของยาที่ละลาย ในขณะเดียวกันผลิตภัณฑ์ก็ไม่ทำร้ายผิวบริเวณที่มีสุขภาพดี นี่เป็นเพราะความจริงที่ว่า ASA ทำงานค่อนข้างแตกต่างจากสครับขัดผิวซึ่งผลการขัดผิวจะเกิดขึ้นได้เนื่องจากมีอนุภาคหยาบอยู่ในองค์ประกอบ
การกระทำของ ASA ต่างจากสารดังกล่าว โดยมีเป้าหมายเพื่อลดการยึดเกาะระหว่างเซลล์ ซึ่งจะช่วยขจัดเซลล์ที่ตายแล้วออกจากผิว โดยไม่ทำลายเซลล์ที่มีสุขภาพดีในชั้นลึกลงไป
สูตรที่ง่ายที่สุดสำหรับการรักษาสิวคือการใส่ยาครึ่งเม็ดลงบนบริเวณที่อักเสบ
คุณยังสามารถเพิ่มยาเม็ดแอสไพรินที่บดแล้วลงในครีมได้ เพื่อเตรียมองค์ประกอบให้วางยา 4 เม็ดลงในชามแล้วหยดน้ำลงไป เมื่อยาเริ่มละลาย ให้ใช้นิ้วถูจนเป็นเนื้อครีม จากนั้นใช้ไม้พายผสมกับ 2 ช้อนโต๊ะ ช้อนครีม
เพื่อให้ยารักษาสิวมีเนื้อละเอียดขึ้น คุณสามารถเพิ่มส่วนผสมได้ถึง 1 ช้อนโต๊ะ น้ำอุ่นหนึ่งช้อน ทาครีมลงบนใบหน้าแล้วล้างออกหลังจากผ่านไป 15 นาทีด้วยน้ำอุ่น
แอสไพรินสำหรับสิวสามารถใช้ร่วมกับน้ำมะนาวคั้นสดได้
สูตรสำหรับมาส์กแอสไพรินป้องกันสิวนั้นง่าย: ยา 6 เม็ดบดด้วยน้ำมะนาวจนได้มวลที่เป็นเนื้อเดียวกัน (ความคิดเห็นแนะนำว่ากระบวนการละลายเม็ดยาอาจใช้เวลา 10 นาที) จากนั้นจึงวางผลลัพธ์ ใช้แต้มสิวตามจุดและทิ้งไว้ให้แห้ง
ขอแนะนำให้เอาส่วนผสมออกจากผิวหนังด้วยสารละลายเบกกิ้งโซดาเพื่อทำให้กรดเป็นกลาง
นอกจากนี้ยังมีบทวิจารณ์ที่ดีเกี่ยวกับมาส์กหน้าด้วยแอสไพรินและน้ำผึ้ง ในการเตรียมองค์ประกอบยาคุณต้องวาง 3 เม็ดในชาม (ไม่ได้ใช้ แอสไพรินฟู่ UPSAแต่เป็นยาเม็ดธรรมดา) แล้วหยดน้ำลงไป เมื่อเม็ดยาหลุด ให้เติมน้ำผึ้ง 0.5-1 ช้อนชาลงไปแล้วผสมให้เข้ากัน
หากน้ำผึ้งข้นเกินไป คุณสามารถเติมน้ำ 2-3 หยดลงในส่วนผสมได้ มาส์กใช้กับผิวแห้งเป็นเวลา 15 นาที จากนั้นค่อยๆ ล้างหน้าเป็นวงกลมด้วยน้ำอุ่น
มาส์กที่ทำจากน้ำผึ้งและแอสไพรินเหมาะที่สุดสำหรับผิวที่มีริ้วรอย ผิวมัน และมีรูพรุน แต่ผู้เชี่ยวชาญด้านความงามบอกว่าคุณสามารถใช้มาส์กร่วมกับน้ำผึ้งเพื่อรักษาสิวได้
มาส์กป้องกันสิวที่ดีด้วยแอสไพรินและดินเหนียว ในการเตรียมคุณต้องรับประทาน ASA 6 เม็ด ดินเครื่องสำอาง 2 ช้อนชา (สีน้ำเงินหรือสีขาว) และน้ำอุ่นจำนวนเล็กน้อย
ส่วนผสมทั้งหมดจะถูกกวนในภาชนะที่สะดวกจนกว่าจะได้เนื้อครีมหลังจากนั้นจึงทาส่วนผสมลงบนใบหน้าด้วยสำลีเป็นเวลา 15 นาที หากเกิดความรู้สึกไม่พึงประสงค์ (แสบร้อน คัน) สามารถล้างมาส์กออกเร็วขึ้นได้ หลังจากขั้นตอนนี้แนะนำให้เช็ดผิวด้วยฟองน้ำแช่ดอกคาโมมายล์หรือยาต้มคาโมมายล์
เพื่อกำจัดสิวขนาดเล็กและสิวหัวดำ แอสไพรินใช้ร่วมกับน้ำแร่คาร์บอเนตและดินเหนียวเครื่องสำอางสีดำ สำหรับ 1 ช้อนโต๊ะ คุณต้องใช้ ASA 1 เม็ด ขั้นแรกให้เจือจางดินเหนียวด้วยน้ำแร่จากนั้นจึงเติมแอสไพรินลงในสารละลายที่เกิดขึ้น
องค์ประกอบถูกนำไปใช้กับผิวหนังเป็นชั้นบาง ๆ เวลาเปิดรับแสงคือ 20 นาที หลังขั้นตอนแนะนำให้ทาครีมไม่ช้ากว่า 10-15 นาที (ซึ่งจะช่วยให้ผิวหนัง "หายใจได้")
มีฤทธิ์ต้านสิว , ดาวเรือง และ แอสไพริน ในรูปแบบกล่องพูดพล่อยๆ. ในการเตรียมผลิตภัณฑ์ ให้เติมยาแต่ละชนิด 4 เม็ดลงในทิงเจอร์ดาวเรือง 40 มล. แล้วเขย่าขวดให้เข้ากัน น้ำยาใช้เช็ดหน้า
การทำความสะอาดผิวหน้าด้วยแอสไพรินทำได้โดยใช้แท็บเล็ตในรูปแบบบริสุทธิ์เท่านั้น ควรจำไว้ว่า ASA มีหลายประเภทลดราคา อย่างไรก็ตาม ควรใช้ยาเม็ดที่ไม่มีการเคลือบเพิ่มเติมสำหรับการลอก แอสไพรินที่เคลือบแล้วไม่ได้ใช้เพื่อวัตถุประสงค์เหล่านี้
วางยาเม็ดที่แช่ไว้บนแผ่นสำลี จากนั้นทาลงบนผิวหน้าเป็นวงกลมเป็นเวลา 3 นาที แล้วล้างออกด้วยน้ำอุ่น
สำหรับสิวหัวดำ กับสิว (โคเมโดน) และเพื่อป้องกันการเกิดสิว คุณสามารถใช้แอสไพรินเป็นส่วนหนึ่งของมาส์กด้วยกาแฟและดินเหนียว ที่ 2 ช้อนโต๊ะ ดินเครื่องสำอางสีขาวหรือสีน้ำเงินหนึ่งช้อนแนะนำให้ใช้กาแฟบดปานกลางธรรมชาติ 1 ช้อนชาและเม็ด ASA 4 เม็ด
น้ำแร่อัดลมจะถูกเทลงในส่วนผสมที่เสร็จแล้วในส่วนเล็ก ๆ ในปริมาณที่จำเป็นเพื่อให้ได้สารละลายที่หนา ผลิตภัณฑ์ทาลงบนผิวโดยนวดช้าๆ ครอบคลุมทุกพื้นที่ ยกเว้นบริเวณเปลือกตาบนและล่าง เวลาเปิดรับแสงคือ 20 นาที หลังจากนั้นจึงล้างมาส์กออก เพื่อเพิ่มเอฟเฟกต์สามารถเช็ดบริเวณที่มีปัญหาด้วยก้อนน้ำแข็งได้
แอสไพรินสำหรับผมใช้เป็นหลักในการรักษารังแค วิธีรักษาโรคเส้นผมที่ง่ายที่สุดคือการใช้แชมพูที่มี ASA
ในการเตรียมองค์ประกอบการรักษา ให้วัดปริมาณแชมพูที่จำเป็นสำหรับการสระผมหนึ่งครั้งลงในภาชนะที่แยกจากกัน (จะดีกว่าถ้ามีสีย้อมและน้ำหอมขั้นต่ำ) จากนั้นเติมเม็ด ASA ที่บดแล้ว 2 เม็ด (ไม่เคลือบ) ลงไป
ใช้ยาเกินขนาด
อาการของการใช้ยาเกินขนาดปานกลางคือ: หูอื้อ, คลื่นไส้, สูญเสียการได้ยิน, อาเจียน, สับสน, เวียนศีรษะ, ปวดศีรษะ อาการเหล่านี้จะหายไปเมื่อลดขนาดยาลง
แอสไพรินเกินขนาดอย่างรุนแรงจะมาพร้อมกับการหายใจเร็วเกินไป, มีไข้, ภาวะความเป็นกรดในการเผาผลาญ , ความเป็นด่างของระบบทางเดินหายใจ , คีโตซีส , ช็อกจากโรคหัวใจ , อาการโคม่า แสดงออก ภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำ ,การหายใจล้มเหลว .
ในกรณีเช่นนี้ ผู้ป่วยต้องเข้ารับการรักษาในโรงพยาบาล การรักษารวมถึงการรับประทาน ถ่านกัมมันต์ , การล้าง , ควบคุมฮอร์โมนที่มีกรดสูง , บังคับขับปัสสาวะด้วยด่างเพื่อให้ได้ค่า pH ของปัสสาวะในช่วง 7.5-8.0 , การชดเชยการสูญเสียของเหลว , การฟอกไต , การรักษาตามอาการ
ปฏิสัมพันธ์
ASA ช่วยเพิ่มเอฟเฟกต์ ยาต้านการอักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์ (ด้วยเหตุนี้แพทย์จึงไม่แนะนำให้รับประทานแอสไพรินร่วมกับยาอื่นในกลุ่มนี้ เช่น พร้อมๆ กัน) ไม่ใช่ยาเสพติด , ยาลดน้ำตาลในเลือดในช่องปาก , สารกันเลือดแข็งทางอ้อม , , ลิ่มเลือด ,ยับยั้งการรวมตัวของเกล็ดเลือด, ไตรไอโอโดไทโรนีน , ซัลโฟนาไมด์ .
ลดผลกระทบ ยาขับปัสสาวะ , ยายูริโคซูริก , ยาลดความดันโลหิต .
GCS แอลกอฮอล์ และยาที่มีเอทานอลช่วยเพิ่มผลเสียหายของ ASA ต่อเยื่อเมือกของทางเดินอาหาร เพิ่มความเสี่ยงในการเกิดเลือดออกในกระเพาะอาหารและลำไส้
ASA เพิ่มความเข้มข้นในพลาสมาของยา Li บาร์บิทูเรต และ ดิจอกซิน .
การดูดซึมของ ASA แย่ลงและช้าลงเมื่อรับประทานยาพร้อมกับยาลดกรดที่มี Al และ/หรือ Mg ไฮดรอกไซด์
เงื่อนไขในการขาย
ผ่านเคาน์เตอร์
สูตรในภาษาละตินสำหรับยา (ตัวอย่าง): RP.: แท็บ. Acidi acetylsalicylici 0.1 No. 10 D. S. หากสงสัยว่ามี AMI ให้รับประทาน 1 เม็ด วันละ 2 ครั้ง
สภาพการเก็บรักษา
ควรเก็บแท็บเล็ตให้พ้นมือเด็ก ป้องกันจากแสงและความชื้น
ดีที่สุดก่อนวันที่
ห้าปี.
คำแนะนำพิเศษ
ASA สามารถทำให้เกิดปฏิกิริยาภูมิไวเกินได้ (เช่น การโจมตี โรคหอบหืดหลอดลม (บธ.) หรือ หลอดลมหดเกร็ง - ปัจจัยเสี่ยง ได้แก่ ประวัติโรคหอบหืด ติ่งเนื้อในจมูก มีไข้ โรคหลอดลมอักเสบเรื้อรัง กรณีภูมิแพ้ (อาการทางผิวหนัง โรคภูมิแพ้ , โรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้ ).
ASA สามารถเพิ่มแนวโน้มที่จะตกเลือดได้ ซึ่งมีสาเหตุมาจากฤทธิ์ยับยั้งการรวมตัว เกล็ดเลือด - สิ่งนี้จะต้องนำมาพิจารณาเมื่อสั่งจ่ายยาให้กับผู้ป่วยที่เข้ารับการผ่าตัด (รวมถึงการผ่าตัดเล็ก ๆ น้อย ๆ เช่น การถอนฟัน)
หยุดยา 5-7 วันก่อนการผ่าตัด ควรแจ้งแพทย์ว่าผู้ป่วยรับประทานยาแอสไพรินก่อนการผ่าตัด
ASA ช่วยลดการขับกรดยูริกออกจากร่างกายซึ่งอาจกระตุ้นให้เกิดอาการกำเริบเฉียบพลันในผู้ป่วยที่มีอาการโน้มเอียง โรคเกาต์ .
แอสไพริน - ประโยชน์หรืออันตราย?
ASA ถูกนำมาใช้กันอย่างแพร่หลายเช่น ยาแก้ปวด , ลดไข้ และ สารต้านการอักเสบ - ในปริมาณที่ต่ำกว่าจะใช้เพื่อป้องกันการเกิดภาวะแทรกซ้อนของหลอดเลือด
วันนี้ ASK เป็นเพียงคนเดียว ไม่แยกส่วน ประสิทธิผลที่เมื่อใช้ในระยะเฉียบพลัน โรคหลอดเลือดสมองตีบ (โรคหลอดเลือดสมอง) ได้รับการสนับสนุนจากยาที่มีหลักฐานเชิงประจักษ์
เมื่อใช้ ASA เป็นประจำ ความเสี่ยงของ มะเร็งลำไส้ใหญ่ , และ มะเร็งต่อมลูกหมาก , ปอด , หลอดอาหารและลำคอ .
คุณลักษณะที่สำคัญของ ASA คือการยับยั้ง COX ซึ่งเป็นเอนไซม์ที่เกี่ยวข้องกับการสังเคราะห์ thromboxane และ Pg อย่างถาวร ASA ทำหน้าที่เป็นสารอะซิติเลต โดยจะยึดกลุ่มอะซิติลกับซีรีนที่ตกค้างในบริเวณที่ทำงานของ COX สิ่งนี้ทำให้ยาแตกต่างจาก NSAID อื่น ๆ (โดยเฉพาะ ibuprofen และ diclofenac) ซึ่งอยู่ในกลุ่มของสารยับยั้ง COX แบบพลิกกลับได้
นักเพาะกายใช้แอสไพริน-คาเฟอีนร่วมกันเป็นสารเผาผลาญไขมัน (ส่วนผสมนี้ถือเป็นต้นกำเนิดของสารเผาผลาญไขมันทั้งหมด) แม่บ้านยังพบว่าการใช้ ASA ในชีวิตประจำวัน: ผลิตภัณฑ์นี้มักใช้เพื่อขจัดคราบเหงื่อออกจากเสื้อผ้าสีขาวและขจัดคราบสกปรกในดินที่ได้รับผลกระทบจากเชื้อรา
คุณยังสามารถใช้ ASA สำหรับดอกไม้ได้ โดยเติมแอสไพรินเม็ดที่บดแล้วลงในน้ำเมื่อคุณต้องการเก็บรักษาพืชที่ตัดแล้วไว้นานขึ้น
ผู้หญิงบางคนใช้ยาเม็ดแอสไพรินเป็นยาคุมกำเนิด: ให้ยาเม็ดคุมกำเนิดทางช่องคลอด 10-15 นาทีก่อน PA หรือละลายในน้ำแล้วล้างด้วยสารละลายที่ได้
ประสิทธิผลของวิธีการคุมกำเนิดนี้ยังไม่ได้รับการศึกษาอย่างไรก็ตามนรีแพทย์ไม่ปฏิเสธสิทธิในการดำรงอยู่ของมัน ในขณะเดียวกันแพทย์ทราบว่าประสิทธิผลของการคุมกำเนิดโดยใช้ ASA มีเพียงประมาณ 10% เท่านั้น
มีความเห็นว่าการใช้ยาแอสไพรินสามารถยุติการตั้งครรภ์ได้ แน่นอนว่าแพทย์ไม่ยินดีรับวิธีการดังกล่าว แต่แนะนำว่าหากไม่มีการวางแผนการตั้งครรภ์และไม่พึงประสงค์ คุณก็ควรขอความช่วยเหลือจากสถาบันการแพทย์ได้ทันท่วงที”
มอบให้เด็กๆ เมื่ออุณหภูมิสูงขึ้นเมื่อเทียบกับพื้นหลัง การติดเชื้อไวรัส ห้ามใช้ยาที่มี ASA เนื่องจาก ASA ทำหน้าที่ในโครงสร้างของตับและสมองเช่นเดียวกับไวรัสบางชนิด
ดังนั้นการผสมผสานระหว่างแอสไพรินกับ การติดเชื้อไวรัส อาจก่อให้เกิดการพัฒนา กลุ่มอาการเรย์ - โรคที่ส่งผลกระทบต่อสมองและตับ และทำให้ผู้ป่วยรายย่อยทุกห้ารายเสียชีวิต
ความเสี่ยงในการพัฒนา กลุ่มอาการเรย์ เพิ่มขึ้นในกรณีที่มีการใช้ ASA เป็นยาร่วม แต่ไม่มีหลักฐานของความสัมพันธ์ระหว่างเหตุและผลในกรณีเช่นนี้ หนึ่งในสัญญาณ กลุ่มอาการเรย์ มีอาการอาเจียนเป็นเวลานาน
เด็กอายุต่ำกว่า 3 ปีมักจะได้รับ 100 มก. เด็กอายุ 4-6 ปี - 200 มก. และเด็กอายุ 7-9 ปี - 300 มก. ASA
ขนาดยาที่แนะนำสำหรับเด็กคือ 60 มก./กก./วัน แบ่งเป็น 4-6 โดส หรือ 15 มก./กก. ทุกๆ 6 ชั่วโมง หรือ 10 มก./กก. ทุกๆ 4 ชั่วโมง ห้ามใช้ยาในรูปแบบยานี้กับเด็กอายุต่ำกว่า 3 ปี
ความเข้ากันได้ของแอลกอฮอล์
ฉันสามารถทานแอสไพรินกับแอลกอฮอล์ได้หรือไม่?
แอสไพรินและแอลกอฮอล์เข้ากันไม่ได้ มีคำอธิบายกรณีที่การดื่มแอลกอฮอล์ 40 กรัมร่วมกับยาจะมาพร้อมกับการมีเลือดออกในกระเพาะอาหารและอาการแพ้อย่างรุนแรง
แอสไพรินช่วยแก้อาการเมาค้างได้หรือไม่?
แอสไพรินมีประสิทธิภาพมากสำหรับอาการเมาค้างเนื่องจากความสามารถของ ASA ในการป้องกันการรวมตัว เกล็ดเลือด (ทั้งที่เกิดขึ้นเองและเกิดขึ้นเอง)
เมื่อถูกถามว่าเป็นไปได้หรือไม่ที่จะดื่มแอสไพรินขณะมีอาการเมาค้าง แพทย์ตอบว่า เป็นการดีกว่าที่จะรับประทานยาไม่ใช่หลังแอลกอฮอล์ แต่ควรรับประทานประมาณ 2 ชั่วโมงก่อนงานเลี้ยงที่วางแผนไว้ วิธีนี้จะช่วยป้องกันการเกิด microthrombi ในหลอดเลือดเล็กของสมอง และอาจทำให้เนื้อเยื่อบวมได้ในระดับหนึ่ง
สำหรับอาการเมาค้าง ทางที่ดีควรรับประทานแอสไพรินที่ละลายเร็ว เช่น - อย่างหลังนี้ระคายเคืองต่อเยื่อเมือกในทางเดินอาหารน้อยกว่า และกรดซิตริกที่มีอยู่ในนั้นจะช่วยกระตุ้นการแปรรูปผลิตภัณฑ์สลายแอลกอฮอล์ภายใต้การออกซิไดซ์ ปริมาณที่เหมาะสมคือ 500 มก. ต่อน้ำหนักตัวทุกๆ 35 กก.
แอสไพรินในระหว่างตั้งครรภ์
เป็นไปได้ไหมที่ใช้ยาแอสไพรินในระหว่างตั้งครรภ์ระยะแรก?
การใช้ซาลิไซเลตในช่วงสามเดือนแรกมีความสัมพันธ์กับความเสี่ยงที่เพิ่มขึ้นของความพิการแต่กำเนิด (รวมถึงความบกพร่องของหัวใจและเพดานโหว่) ในการศึกษาทางระบาดวิทยาย้อนหลังที่เลือก
อย่างไรก็ตาม ด้วยการใช้ยาในระยะยาวในปริมาณการรักษาที่ไม่เกิน 150 มก./วัน ความเสี่ยงนี้กลับพบว่ามีน้อย ในคู่แม่และลูกจำนวน 32,000 คู่ การศึกษาพบว่าไม่มีความเชื่อมโยงระหว่างการใช้ยาแอสไพรินกับจำนวนความผิดปกติแต่กำเนิดที่เพิ่มขึ้น
ในระหว่างตั้งครรภ์ ควรใช้ ASA หลังจากประเมินความเสี่ยงต่ออัตราส่วนเด็ก/ผลประโยชน์ของมารดาแล้วเท่านั้น หากจำเป็นต้องใช้แอสไพรินในระยะยาว ปริมาณ ASA ต่อวันไม่ควรเกิน 150 มก.
แอสไพรินสำหรับหญิงตั้งครรภ์ในไตรมาสที่ 3
ในช่วงเดือนสุดท้ายของการตั้งครรภ์ การรับประทานซาลิซิเลตในปริมาณสูง (มากกว่า 300 มก./วัน) อาจทำให้การตั้งครรภ์หลังกำหนดและการหดตัวลดลงระหว่างการคลอดบุตร
นอกจากนี้การรักษาด้วยแอสไพรินในปริมาณดังกล่าวอาจทำให้เด็กปิดก่อนกำหนดได้ หลอดเลือดแดง ductus(ความเป็นพิษต่อหัวใจและปอด).
การใช้ ASA ในปริมาณสูงก่อนคลอดไม่นานอาจทำให้เกิดภาวะเลือดออกในกะโหลกศีรษะได้ โดยเฉพาะในทารกที่คลอดก่อนกำหนด
ด้วยเหตุนี้ ยกเว้นกรณีพิเศษที่เกิดจากข้อบ่งชี้ทางการแพทย์ทางสูติกรรมและโรคหัวใจโดยใช้การตรวจติดตามพิเศษ การใช้ ASA ในช่วงไตรมาสสุดท้ายของการตั้งครรภ์จึงมีข้อห้าม
เป็นไปได้ไหมที่กินแอสไพรินขณะให้นมบุตร?
ซาลิไซเลตและผลิตภัณฑ์เมตาบอลิซึมจะแทรกซึมเข้าไปในนมในปริมาณเล็กน้อย เนื่องจากไม่มีรายงานผลข้างเคียงในทารกหลังจากใช้ยาโดยไม่ตั้งใจ จึงมักไม่จำเป็นต้องหยุดการให้นมบุตร
หากจำเป็นต้องรักษาด้วยยาในปริมาณมากในระยะยาวจำเป็นต้องตัดสินใจหยุดให้นมบุตร
กรดอะซิติลซาลิไซลิกเป็นหนึ่งในยาที่มีชื่อเสียงและใช้กันอย่างแพร่หลายที่สุดในโลก มีชื่อมากกว่า 50 ชื่อ - เครื่องหมายการค้าของยาซึ่งเป็นสารออกฤทธิ์หลักคือสารนี้ แอสไพรินมากกว่า 40,000 ตันถูกบริโภคทั่วโลกทุกปี ยาที่ผิดปกตินี้สามารถเรียกได้ว่าเป็นเจ้าของสถิติในบรรดายา กรดอะซิติลซาลิไซลิกเป็นตับยาวในโลกของยา โดยเฉลิมฉลองครบรอบ 100 ปีอย่างเป็นทางการในปี 1999 และยังคงเป็นยาทางการแพทย์ที่ได้รับความนิยมมากที่สุดในโลก แม้ว่าแอสไพรินจะอายุมากแล้ว แต่แอสไพรินก็เต็มไปด้วยความลึกลับมากมาย
เกือบทุกคนเคยใช้ยานี้อย่างน้อยหนึ่งครั้งในชีวิต ทุกคนมีเป้าหมายที่แตกต่างกัน บางคนลดอุณหภูมิลง บางคนลดความเจ็บปวดและการอักเสบ และบางคน “ทำให้เลือดผอมลง”
เราแต่ละคนมีวิธีการรักษานี้อยู่ในตู้ยาประจำบ้าน แต่มีเพียงไม่กี่คนที่รู้เกี่ยวกับผลกระทบหลายทิศทางของยานี้ บางคนไม่รู้ด้วยซ้ำว่าเขาช่วยชีวิตใครบางคนทุกวัน!
ผู้ที่เป็นโรคหัวใจวายหรือโรคหลอดเลือดสมองควรรับประทานยาไปตลอดชีวิตเพื่อลดความเสี่ยงที่จะเกิดอุบัติเหตุทางหลอดเลือดอีกครั้ง ตามที่สมาคมโรคหัวใจแห่งภูมิภาค Nizhny Novgorod ในปี 2552 พบว่าชาวเมือง Nizhny Novgorod ประมาณ 24-30% ใช้แอสไพรินทุกวัน
ผู้ป่วยที่ทุกข์ทรมานจากโรคข้อไม่เพียงใช้เพื่อลดความเจ็บปวด แต่ยังช่วยลดการอักเสบในข้อต่อ เพิ่มความคล่องตัว ลดอัตราการพัฒนาของภาวะแทรกซ้อนทุติยภูมิ และเหนือสิ่งอื่นใด เพื่อปรับปรุงคุณภาพชีวิต
คุณสามารถยกตัวอย่างการใช้ยาแอสไพรินได้เป็นเวลานานและพยายามสะท้อนถึงประเด็นการใช้งาน สิ่งนี้ชี้ให้เห็นว่าในเภสัชวิทยาไม่มีสิ่งที่น่าสนใจและสำคัญจากมุมมองเชิงปฏิบัติและเชิงทดลองทางวิทยาศาสตร์และในเวลาเดียวกันก็มียาที่เป็นที่ถกเถียงมากกว่ากรดอะซิติลซาลิไซลิก สิ่งนี้ได้รับการยืนยันจากการใช้มานานหลายปีเพื่อรักษาสภาพทางพยาธิสภาพต่างๆ
สมมติฐาน: แอสไพรินมีประโยชน์หลากหลายและมีทั้งผลข้างเคียงและผลบวก
วัตถุประสงค์ของงาน: เพื่อพิสูจน์ความเป็นสากลของการประยุกต์ในชีวิตประจำวัน
วัตถุประสงค์: เพื่อศึกษาคุณสมบัติของแอสไพริน พิจารณาประเด็นการใช้ยาและผลของ ACS ต่อร่างกายมนุษย์ ติดตามเส้นทางตั้งแต่การค้นพบจนถึงการสังเคราะห์
วิธีการวิจัย: การวิเคราะห์วรรณกรรมทางวิทยาศาสตร์และแหล่งข้อมูลทางอินเทอร์เน็ต การปฏิบัติงานจริง การสรุปผล
1. โครงสร้างและคุณสมบัติทางกายภาพและเคมี
กรดอะซิติลซาลิไซลิกซึ่งมีฤทธิ์ระงับปวดต้านการอักเสบและต้านเกล็ดเลือดอยู่ในกลุ่มของยาต้านการอักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์ซึ่งนอกเหนือจากแอสไพรินเองและซาลิไซเลตอื่น ๆ แล้วยังรวมถึงยาที่รู้จักกันดีซึ่งมีโครงสร้างทางเคมีที่แตกต่างกัน (เช่น : ออร์โทเฟน, อินโดเมธาซิน, บิวทาไดโอน ฯลฯ)
กรดอะซิติลซาลิไซลิกหรือแอสไพรินเป็นเอสเทอร์ที่เกิดจากกรดอะซิติกและกรดซาลิไซลิก ซึ่งกรดอะซิติลซาลิไซลิกจะทำปฏิกิริยาเป็นฟีนอลในระหว่างการก่อตัวของเอสเทอร์นี้
กรด 2-อะซิติลออกซีเบนโซอิก สูตรรวม: C9H8O4
ลักษณะกรดอะซิติลซาลิไซลิกเป็นผงผลึกสีขาวหรือผลึกไม่มีสี ไม่มีกลิ่น หรือมีกลิ่นจางๆ มีรสเป็นกรดเล็กน้อย กรดอะซิติลซาลิไซลิกบริสุทธิ์ต่างจากกรดซาลิไซลิกตรงที่ไม่ทำปฏิกิริยากับ FeCl3 เนื่องจากไม่มีฟีนอลไฮดรอกซิลอิสระ กรดอะซิติลซาลิไซลิกซึ่งเป็นเอสเทอร์ที่เกิดจากกรดอะซิติกและกรดฟีนอลิก (แทนแอลกอฮอล์) จะถูกไฮโดรไลซ์ได้ง่ายมาก เมื่อยืนอยู่ในอากาศชื้น มันจะไฮโดรไลซ์เป็นกรดอะซิติกและซาลิไซลิก ในเรื่องนี้เภสัชกรมักต้องตรวจสอบว่ากรดอะซิติลซาลิไซลิกถูกไฮโดรไลซ์หรือไม่ ด้วยเหตุนี้การทำปฏิกิริยากับ FeCl3 จะสะดวกมาก: กรดอะซิติลซาลิไซลิกไม่ให้สีกับ FeCl3 ในขณะที่กรดซาลิไซลิกซึ่งเกิดขึ้นจากการไฮโดรไลซิสจะให้สีม่วง
กรดอะซิติลซาลิไซลิกละลายได้ในน้ำเล็กน้อย ละลายได้ง่ายในแอลกอฮอล์ 96% และละลายได้ในอีเทอร์ ละลายได้สูงในสารละลายอัลคาไล ละลายได้เล็กน้อยในน้ำ (1:300) เอทานอล (1:7) คลอโรฟอร์ม (1:17) ไดเอทิลอีเทอร์ (1:20) ละลายที่อุณหภูมิประมาณ 143 0C ได้มาจากอะซิติเลชั่นของกรดซาลิไซลิกกับอะซิติกแอนไฮไดรด์
การวิเคราะห์เนื้อหาของกรดอะซิติลซาลิไซลิกดำเนินการดังนี้: วางสาร 1.00 กรัมในขวดที่มีจุกแก้วบดละลายในแอลกอฮอล์ 96% 10 มล. เติมสารละลายโซเดียมไฮดรอกไซด์ 0.5 โมลาร์ 50.0 มิลลิลิตร ปิดขวดและฟักเป็นเวลา 1 ชั่วโมง สารละลายที่ได้จะถูกไตเตรทด้วยสารละลายกรดไฮโดรคลอริก 0.5 โมลาร์ โดยใช้สารละลายฟีนอลธาทาลีน 0.2 มิลลิลิตรเป็นตัวบ่งชี้
ในเวลาเดียวกันทำการทดลองควบคุม: สารละลายโซเดียมไฮดรอกไซด์ 0.5 M 1 มล. สอดคล้องกับ C9H8O4 45.04 มก.
ในกรดอะซิติลซาลิไซลิกหากเก็บไว้ไม่ถูกต้องจะเกิดสิ่งเจือปน:
กรด 4-ไฮดรอกซีเบนโซอิก;
4-ไฮดรอกซีเบนซีน-1 กรด 3-ไดคาร์บอกซิลิก (กรด 4-ไฮดรอกซีไอโซฟทาลิก)
2-[ไฮดรอกซี]กรดเบนโซอิก
2. ประวัติความเป็นมาของการค้นพบ
ประวัติความเป็นมาของการสร้าง การศึกษา และการใช้กรดอะซิติลซาลิไซลิกนั้นคล้ายคลึงกับนิยายผจญภัย เต็มไปด้วยเรื่องราวที่หักมุมและการปะทะกันอย่างเหลือเชื่อ
Salix alba willow bark เป็นยาแผนโบราณลดไข้ที่รู้จักกันดี มันมีสารที่มีรสขม - กรดซาลิไซลิกไกลโคไซด์ มันเป็นกรดซาลิไซลิกที่กลายเป็นบรรพบุรุษของแอสไพริน
แม้กระทั่งเมื่อ 2,500–3,500 ปีก่อนในอียิปต์โบราณและโรม คุณสมบัติของการรักษาของเปลือกต้นวิลโลว์ (แหล่งซาลิไซเลตตามธรรมชาติ) เป็นที่รู้จักในฐานะยาลดไข้และยาแก้ปวด บนกระดาษปาปิริที่มีอายุย้อนกลับไปถึงสหัสวรรษที่ 2 ก่อนคริสต์ศักราช จ. ซึ่งค้นพบโดยนักอียิปต์วิทยาชาวเยอรมัน Georg Ebers ท่ามกลางใบสั่งยาอื่นๆ อีก 877 รายการ อธิบายถึงคำแนะนำในการใช้ใบไมร์เทิล (ที่มีกรดซาลิไซลิกด้วย) สำหรับอาการปวดรูมาติกและอาการปวดตะโพก ประมาณหนึ่งพันปีต่อมา บิดาแห่งการแพทย์ ฮิปโปเครติส แนะนำให้ใช้เปลือกต้นวิลโลว์ในรูปของยาต้มแก้ไข้และปวดท้องคลอดตามคำแนะนำของเขา ในช่วงกลางศตวรรษที่ 18 สาธุคุณเอ็ดมันด์ สโตน ตัวแทนในชนบทจากอ็อกซ์ฟอร์ดเชียร์ นำเสนอรายงานเกี่ยวกับการรักษาไข้ด้วยเปลือกวิลโลว์ต่อประธานราชสมาคมแห่งลอนดอน
และในตอนต้นของศตวรรษที่ 18 เปลือกของต้นไม้ "ตัวสั่นไข้" ถูกนำมาจากเปรูไปยังยุโรปซึ่งชาวอินเดียใช้รักษา "ไข้หนอง" และที่พวกเขาเรียกว่าคินา - คิน่า ผงเปลือกนี้เปลี่ยนชื่อเป็น “ควินิน” และใช้สำหรับ “ไข้” และ “ไข้” ทุกชนิด แต่ควินินและต่อมาก็มีหลักการที่ใช้งานอยู่ - ควินินมีราคาแพงดังนั้นพวกเขาจึงมองหาสิ่งทดแทน
ในปี ค.ศ. 1828 ศาสตราจารย์วิชาเคมีแห่งมหาวิทยาลัยมิวนิก Johann Büchner ได้แยกสารออกฤทธิ์ออกจากเปลือกต้นวิลโลว์ ซึ่งเป็นไกลโคไซด์ที่มีรสขม ซึ่งเขาตั้งชื่อว่าซาลิซิน (จากภาษาละติน Salix - วิลโลว์) สารนี้มีฤทธิ์ลดไข้ และเมื่อไฮโดรไลซิสจะผลิตกลูโคสและแอลกอฮอล์ซาลิไซลิก
ในปี ค.ศ. 1829 Henri Leroy เภสัชกรชาวฝรั่งเศสได้ไฮโดรไลซ์แอลกอฮอล์ซาลิไซลิก
ในปี ค.ศ. 1838 นักเคมีชาวอิตาลี Rafael Piria ได้แบ่งซาลิซินออกเป็นสองส่วน โดยเผยให้เห็นว่าส่วนประกอบที่เป็นกรดของมันมีคุณสมบัติเป็นยา อันที่จริง นี่เป็นครั้งแรกที่ทำให้สารบริสุทธิ์เพื่อการพัฒนากรดอะซิติลซาลิไซลิกต่อไป
หมู่อะซิติล (ซ้ายบน) เชื่อมต่อกันผ่านอะตอมออกซิเจน (สีแดง)
ด้วยกรดซาลิไซลิก
ในปี พ.ศ. 2402 ศาสตราจารย์วิชาเคมี Hermann Kolbe แห่งมหาวิทยาลัย Marburg ค้นพบโครงสร้างทางเคมีของกรดซาลิไซลิก ซึ่งนำไปสู่การเปิดโรงงานแห่งแรกสำหรับการผลิตในเมืองเดรสเดนในปี พ.ศ. 2417
อย่างไรก็ตาม สารรักษาโรคทั้งหมดจากเปลือกวิลโลว์ที่มีอยู่ในเวลานั้นมีผลข้างเคียงที่ร้ายแรงมาก - พวกมันทำให้เกิดอาการปวดท้องและคลื่นไส้อย่างรุนแรงและถูกยุติลง
ในปี พ.ศ. 2396 นักเคมีชาวฝรั่งเศส Charles Frederic Gerard ค้นพบวิธีการทำอะซิติเลชั่นของกรดซาลิไซลิกผ่านการทดลอง แต่ทำงานไม่เสร็จ และในปี พ.ศ. 2418 เริ่มมีการใช้โซเดียมซาลิไซเลตเพื่อรักษาโรคไขข้ออักเสบและเป็นยาลดไข้
เรื่องราวต่อมาเริ่มมีลักษณะเป็นนักสืบแล้ว ตามเอกสารที่ยังหลงเหลืออยู่ ความนิยมอย่างมากของโซเดียมซาลิไซเลตทำให้เฟลิกซ์ ฮอฟฟ์แมน นักเคมีชาวเยอรมัน ซึ่งทำงานที่บริษัทไบเออร์ทำการวิจัยของ S. F. Gerard ต่อไปในปี พ.ศ. 2440 ในความร่วมมือกับหัวหน้างานของเขา Heinrich Dreser ตามผลงานของนักเคมีชาวฝรั่งเศสเขาได้พัฒนาวิธีการใหม่ในการรับกรดซาลิไซลิกในรูปแบบอะซิติเลต - กรดอะซิติลซาลิไซลิกซึ่งมีคุณสมบัติในการรักษาเหมือนกัน แต่ผู้ป่วยยอมรับได้ดีกว่ามาก การค้นพบครั้งนี้เรียกได้ว่าเป็นรากฐานสำหรับการสร้างยา ASPIRIN®
เรื่องราวเล่าว่าพ่อของ F. Hoffmann ซึ่งเป็นผู้ผลิต Württemberg มีอาการปวดข้อและไม่สามารถเคลื่อนไหวได้ เพื่อลดความรุนแรงของอาการปวดแพทย์จึงกำหนดให้โซเดียมซาลิไซเลตแก่เขา แต่หลังจากให้ยานี้แต่ละครั้งฮอฟฟ์แมนซีเนียร์ก็เริ่มอาเจียน ในเรื่องนี้ฮอฟฟ์แมนจูเนียร์เริ่มทำงานเพื่อปรับปรุงสารธรรมชาติ - กรดซาลิไซลิกด้วยความคิดริเริ่มของเขาเอง ต่อไปนี้จากบันทึกประจำวันของห้องปฏิบัติการ เมื่อวันที่ 10 สิงหาคม พ.ศ. 2440 เอฟ. ฮอฟฟ์แมนกลายเป็นนักเคมีคนแรกของโลกที่สามารถได้รับกรดซาลิไซลิกในรูปแบบทางเคมีที่บริสุทธิ์และเสถียรโดยอะซิติเลชั่น
ตามที่ก่อตั้งโดย F. Hoffman กรดอะซิติลซาลิไซลิกสามารถเก็บไว้ได้เป็นเวลานานโดยไม่สูญเสียกิจกรรมการรักษา การผลิตกรดอะซิติลซาลิไซลิกเชิงอุตสาหกรรมเริ่มขึ้นในปี พ.ศ. 2436
เริ่มแรกผลิตแอสไพรินในรูปแบบผงบรรจุในขวดแก้ว การผลิตแท็บเล็ตเริ่มขึ้นในปี พ.ศ. 2457
6 มีนาคม พ.ศ. 2442 ซึ่งเป็นวันที่กรดอะซิติลซาลิไซลิกได้รับการขึ้นทะเบียนเป็นยาเชิงพาณิชย์ภายใต้ชื่อแอสไพริน กลายเป็นวันที่ถือเป็นความก้าวหน้าอย่างแท้จริง และยังถือเป็นวันเกิดของเภสัชวิทยาเชิงพาณิชย์อีกด้วย ยานี้เป็นยาสังเคราะห์ตัวแรกที่มีการสังเคราะห์ทางอุตสาหกรรมที่เหมาะสมที่สุด ชื่อทางการค้าที่ประสบความสำเร็จและน่าจดจำและการแนะนำเข้าสู่กลุ่มยาที่จำหน่ายหน้าเคาน์เตอร์ในปี พ.ศ. 2458 นำไปสู่การเผยแพร่อย่างแพร่หลายและการค้นหาทางวิทยาศาสตร์ในเวลาต่อมาด้วยการสร้างยา "NSAID" ทั้งกลุ่ม ทันทีหลังจากการเปิดตัวยาดังกล่าวได้รับความนิยมอย่างมากและไม่ได้ออกจากชั้นวางของร้านขายยาทั้งหมดในโลกมานานกว่า 100 ปี ในสหรัฐอเมริกาเพียงประเทศเดียว ที่ซึ่งแอสไพรินเป็นที่ชื่นชอบในหมู่ประชากรด้วยเหตุผลบางประการ แอสไพรินผลิตในปริมาณ 12,000 ตันหรือ 50 พันล้านโดสต่อปี! ในประเทศของเราแอสไพรินเริ่มผลิตภายใต้ชื่อทางเคมี - กรดอะซิติลซาลิไซลิก (ASA) แต่จริงๆ แล้วมันถูกผลิตโดย บริษัท ต่าง ๆ ภายใต้ชื่อมากกว่าหกสิบชื่อซึ่งบ่งบอกถึงความนิยมด้วย ในขั้นต้น ASA ถูกจัดประเภทเป็นยาลดไข้แม้ว่าคุณสมบัติเชิงบวกทั้งหมดโดยเฉพาะอย่างยิ่งสำหรับโรคไขข้ออักเสบไม่สามารถอธิบายได้ด้วยอุณหภูมิที่ลดลง เมื่อฟีนาเซตินและพาราเซตามอลปรากฏขึ้นซึ่งทำให้อุณหภูมิร่างกายสูงขึ้น แต่ไม่มีฤทธิ์ต้านการอักเสบเช่น ASA ยาเหล่านี้ก็เริ่มได้รับการพิจารณาว่าเป็นยาลดไข้ (ยาลดไข้)
ปัจจุบัน ASA จำหน่ายภายใต้ชื่อทางการค้ามากกว่า 400 ชื่อ มีอยู่ในรูปแบบยาอย่างน้อย 15 รูปแบบ และตามการประมาณการคร่าวๆ พบว่าเป็นส่วนหนึ่งของยาผสมประมาณหนึ่งและห้าพันชนิดทั่วโลก ASA ยังเป็นยาที่ได้รับการศึกษาและศึกษามากที่สุดในปัจจุบัน
3. การได้รับ ACS
3. 1. การผลิตภาคอุตสาหกรรม.
ในอุตสาหกรรม แอสไพรินได้มาจากการสังเคราะห์หลายขั้นตอนจากโทลูอีน ซึ่งจะกลายเป็นผลิตภัณฑ์อุตสาหกรรมขนาดใหญ่
โทลูอีน (I) ถูกคลอรีนเมื่อมีตัวเร่งปฏิกิริยา (AlCl3):
Adduct (II) ถูกออกซิไดซ์ด้วยอะตอมออกซิเจน (โอโซน) ที่อุณหภูมิ t=0-5 0C ในอิมัลชันที่เป็นน้ำ:
กรดโอ-คลอโรเบนโซอิก (III) ที่ได้จะถูกซาโปนิฟายด์ด้วยสารละลายโซเดียมไฮดรอกไซด์ในน้ำ 30%:
รูปแบบของเกลือของกรดซาลิไซลิก (IV) จะถูกแปลงเป็นกรดอิสระ:
กรดซาลิไซลิก (V) ถูกอะซิเลตกับอะซิติกแอนไฮไดรด์เพื่อผลิตแอสไพริน (VI):
Al2O3, +(CH3COO)2H
โอ้ O–C–CH3
(VI) ถูกตกผลึกใหม่จากน้ำและส่งไปบรรจุภัณฑ์
3. 2. การเตรียมห้องปฏิบัติการ
ในห้องปฏิบัติการสามารถรับกรดอะซิติลซาลิไซลิก (แอสไพริน) ได้ (a) ตามรูปแบบที่ปรับเปลี่ยนเล็กน้อย: A)
CH2=CH–CH3
H2SO4 NaOHน้ำ CO2
4. เภสัชวิทยา.
เป็นเวลาหลายทศวรรษที่เชื่อกันว่าแอสไพรินมีผลหลักสามประการ: ต้านการอักเสบ ลดไข้ และยาแก้ปวดที่เด่นชัดน้อยกว่า
ผลกระทบของแอสไพรินเหล่านี้เกิดขึ้นได้อย่างไร หรือตามที่ผู้เชี่ยวชาญด้านการวิจัยยา - เภสัชกรกล่าวว่ากลไกการออกฤทธิ์มีอะไรบ้าง มีความซับซ้อน เชื่อมโยงถึงกัน และยังไม่ค่อยเข้าใจ
4. 1. มีฤทธิ์ต้านการอักเสบ
มันเกิดจากการปราบปรามระยะที่สองของการอักเสบโดยการปล่อยส่วนของเหลวของเลือดผ่านผนังหลอดเลือดซึ่งนำไปสู่อาการบวมน้ำของเนื้อเยื่อ แอสไพรินช่วยลดการก่อตัวและผลกระทบต่อหลอดเลือดของผู้ไกล่เกลี่ยการอักเสบ เช่น ฮิสตามีน แบรดีไคนิน ไฮยาลูโรนิเดส และพรอสตาแกลนดิน ส่งผลให้ความสามารถในการซึมผ่านของหลอดเลือดลดลงและสารหลั่งลดลง ซาลิไซเลตขัดขวางการสังเคราะห์ ATP ทำให้แหล่งพลังงานของกระบวนการอักเสบลดลง (ไวต่อการขาดพลังงาน) โดยเฉพาะการย้ายถิ่นของเม็ดเลือดขาว ผลการรักษาเสถียรภาพของเยื่อหุ้มไลโซโซมของเซลล์ช่วยป้องกันการปล่อยเอนไซม์ไลโซโซมที่ลุกลามและทำให้ปรากฏการณ์การทำลายล้างในบริเวณที่เกิดการอักเสบลดลง
ถึงกระนั้นบทบาทหลักในการดำเนินการตามผลต้านการอักเสบของแอสไพรินเช่นเดียวกับ NSAIDs ทั้งหมดนั้นมอบให้กับความสามารถในการยับยั้งการสังเคราะห์ทางชีวภาพของหนึ่งในผู้ไกล่เกลี่ยหลักของการอักเสบ - พรอสตาแกลนดิน (PG) สารออกฤทธิ์ทางชีวภาพภายนอกเหล่านี้เป็นผลิตภัณฑ์จากการเปลี่ยนแปลงของกรดอาราชิโดนิกและเกิดขึ้นในเซลล์ต่างๆ ของร่างกายภายใต้อิทธิพลของเอนไซม์ไซโคลออกซีเจเนส (COX) ซึ่งถูกบล็อกโดยแอสไพริน กรดอะราคิโดนิกถูกปล่อยออกมาจากเมมเบรนฟอสโฟลิพิดโดยฟอสโฟไลเปส A2
อย่างไรก็ตามกลไกการยับยั้ง COX ของแอสไพรินและ NSAIDs อื่น ๆ นั้นไม่เหมือนกัน แอสไพรินซึ่งจับโควาเลนต์กับกรดอะมิโนซีรีนที่ตกค้างในโมเลกุลของเอนไซม์ จะยับยั้งมันอย่างถาวร ผลที่ตามมาคืออุปสรรคด้านสเตอริกเกิดขึ้นจากการเติมซับสเตรต (กรดอะราคิโดนิก) ไปยังศูนย์กลางแอคทีฟของ COX ต่างจากแอสไพริน โวลทาเรน ไอบูโพรเฟน และ NSAIDs อื่นๆ ผูก COX แบบย้อนกลับได้ ในเนื้อเยื่อที่อักเสบ PGE 2 และ PGI 2 ส่วนใหญ่จะเกิดขึ้นที่ผนังหลอดเลือดเองและเพิ่มอิทธิพลของผู้ไกล่เกลี่ยการอักเสบอื่น ๆ ได้แก่ ฮิสตามีน, เบรดีคินิน, เซโรโทนิน
ตามที่ได้มีการจัดตั้งขึ้นเมื่อเร็ว ๆ นี้ มีส่วนสำคัญต่อผลการรักษาของแอสไพรินต่อการอักเสบเกิดขึ้นจากกรดอะราชิโทนิกเมตาโบไลต์ไลโปซิน (LH) A4 (กรดไตรไฮโดรอีโคโซเทตราอีโนอิก) มันถูกสร้างขึ้นโดยเซลล์ประเภทต่าง ๆ รวมถึงนิวโทรฟิลและมาโครฟาจซึ่งเป็นผู้เข้าร่วมในกระบวนการอักเสบ จุดเริ่มต้นในการเหนี่ยวนำการสังเคราะห์ A4 (LC) คืออะซิติเลชั่นของ COX โดยแอสไพริน เป็นที่ยอมรับกันว่าไลโปซินควบคุมปฏิกิริยาของเซลล์ของการอักเสบและภูมิคุ้มกัน ได้รับการพิสูจน์แล้วโดยเฉพาะอย่างยิ่งว่าไลโปซินยับยั้งการปล่อย IL-8 อย่างรวดเร็ว ซึ่งทำให้เกิดการเร่งการเจริญเติบโต, เคมีบำบัด, การย้ายถิ่นของเซลล์บุผนังหลอดเลือด, การกระตุ้นของเม็ดเลือดขาวนิวโทรฟิล และยังกระตุ้นการทำงานของมาโครฟาจและ T-lymphocytes
4. 2. ผลลดไข้
เห็นได้ชัดว่าฤทธิ์ลดไข้มีความเกี่ยวข้องกับการยับยั้งการสังเคราะห์ PG NSAIDs รวมถึงแอสไพริน ไม่ส่งผลต่ออุณหภูมิร่างกายปกติหรือเพิ่มขึ้นเนื่องจากความร้อนสูงเกินไป (ลมแดด) เงื่อนไขอื่น ๆ เกิดขึ้นในโรคติดเชื้อ ไพโรเจนภายนอกซึ่งส่วนใหญ่เป็น IL-1 ถูกระดมจากเม็ดเลือดขาวและเพิ่มระดับของ PGE 2 ในศูนย์ควบคุมอุณหภูมิซึ่งตั้งอยู่ในพื้นที่ไฮโปทาลามัสของสมอง เป็นผลให้อัตราส่วนปกติของไอออน Na + และ Ca 2+ ถูกรบกวน ซึ่งเปลี่ยนการทำงานของเซลล์ประสาทในโครงสร้างการควบคุมอุณหภูมิของสมอง ผลที่ตามมาคือการผลิตความร้อนเพิ่มขึ้นและการถ่ายเทความร้อนลดลง แอสไพรินจะช่วยลดอุณหภูมิของร่างกายโดยการยับยั้งการก่อตัวของ PGE 2 และฟื้นฟูการทำงานของเซลล์ประสาทตามปกติ อุณหภูมิที่ลดลงเกิดขึ้นเนื่องจากการถ่ายเทความร้อนที่เพิ่มขึ้นอันเป็นผลมาจากการขยายตัวของหลอดเลือดที่ผิวหนัง ซึ่งเกิดขึ้นตามคำสั่งจากศูนย์ควบคุมอุณหภูมิ ในปัจจุบัน ตามแนวคิดเกี่ยวกับบทบาทในการป้องกันอุณหภูมิที่เพิ่มขึ้น จึงแทบไม่มีการจงใจลดอุณหภูมิลงเลย โดยปกติจะทำได้สำเร็จอันเป็นผลมาจากปัจจัยที่มีอิทธิพลต่อปัจจัยเชิงสาเหตุ (สถานการณ์ที่พบบ่อยที่สุดคือการทำลายสาเหตุของกระบวนการติดเชื้อด้วยยาปฏิชีวนะ)
อย่างไรก็ตาม มีการกำหนดยาลดไข้สำหรับเด็กที่อุณหภูมิ 38.5–39°C ซึ่งรบกวนสภาพทั่วไปของร่างกาย และสำหรับเด็กที่มีโรคหลอดเลือดหัวใจและมีแนวโน้มที่จะชัก - ที่อุณหภูมิ 37.5–38°C คำนึงถึงว่าในเด็กที่ติดเชื้อไวรัส (ไข้หวัดใหญ่, การติดเชื้อทางเดินหายใจเฉียบพลัน, โรคอีสุกอีใส) การรับประทานแอสไพรินมีความเสี่ยงต่อการเกิดกลุ่มอาการ Reye ซึ่งมีลักษณะเฉพาะคือความเสียหายต่อสมองและตับและมักนำไปสู่ความตาย ดังนั้นกุมารแพทย์จึงใช้ไอบูโพรเฟน นาโพรเซน และโดยเฉพาะพาราเซตามอล
4. 3. ผลยาแก้ปวด
กลไกการออกฤทธิ์ของยาแก้ปวด (ยาแก้ปวด) ประกอบด้วยสององค์ประกอบ: อุปกรณ์ต่อพ่วงและส่วนกลาง
เป็นที่ทราบกันว่า PGs (PGE 2, PGF 2a, PGI 2) ซึ่งมีความสามารถภายในในระดับปานกลางในการทำให้เกิดความเจ็บปวดเพิ่มความไว (ไว) อย่างมีนัยสำคัญที่ปลายของเส้นใยประสาทต่ออิทธิพลต่าง ๆ รวมถึงผู้ไกล่เกลี่ยการอักเสบ - bradykinin ฮิสตามีน ฯลฯ ดังนั้นการหยุดชะงักของการสังเคราะห์ PG ส่งผลให้เกณฑ์ความไวต่อความเจ็บปวดเพิ่มขึ้นโดยเฉพาะในช่วงที่มีการอักเสบ องค์ประกอบหลักที่อาจเกี่ยวข้องกับการยับยั้งการสังเคราะห์ PG คือการยับยั้งแรงกระตุ้นความเจ็บปวดตามวิถีประสาทจากน้อยไปหามาก โดยส่วนใหญ่อยู่ที่ระดับไขสันหลัง เมื่อเปรียบเทียบกับ NSAIDs อื่น ๆ ผลยาแก้ปวดของ salicylates ค่อนข้างอ่อนแอ
สิ่งที่กล่าวมาข้างต้นทำให้ชัดเจนว่าการรวมกันของคุณสมบัติต้านการอักเสบยาแก้ปวดและลดไข้ในยาตัวหนึ่งไม่สามารถพิจารณาได้โดยบังเอิญเนื่องจากผลของ PG นั้นมีหลายแง่มุมซึ่งมีอิทธิพลต่อการก่อตัวของแอสไพริน (และอื่น ๆ ) NSAID)
4. 4. แอสไพรินเป็นยาต้านเกล็ดเลือดสำหรับโรคหลอดเลือดหัวใจ
การใช้แอสไพรินสำหรับโรคหลอดเลือดหัวใจบางชนิดและสำหรับโรคหลอดเลือดหัวใจ (CHD) เป็นหลักนั้นขึ้นอยู่กับความสามารถในการมีฤทธิ์ต้านการเกิดลิ่มเลือดซึ่งแสดงออกมาในการป้องกันการก่อตัวของลิ่มเลือด - การเกิดลิ่มเลือด ลิ่มเลือดอุดตัน ซึ่งเป็นลิ่มเลือดที่มีความหนาแน่นต่างกันซึ่งก่อตัวในหลอดเลือด สามารถขัดขวางหรือขัดขวางการไหลเวียนของเลือดในหลอดเลือดได้อย่างสมบูรณ์ ซึ่งนำไปสู่การหยุดชะงักของการจัดหาเลือด (ขาดเลือด) ไปยังอวัยวะที่เกี่ยวข้องหรือส่วนหนึ่งของอวัยวะดังกล่าว ขึ้นอยู่กับระดับของภาวะขาดเลือดความเป็นไปได้ในการชดเชยการขาดเลือดโดยค่าใช้จ่ายของหลอดเลือดใกล้เคียงความสำคัญของอวัยวะผลที่ตามมาต่อร่างกายอาจแตกต่างกัน - ขึ้นอยู่กับภาวะกล้ามเนื้อหัวใจตายหรือสมองถึงแก่ชีวิต ลิ่มเลือดหรือชิ้นส่วนสามารถแตกออก เดินทางผ่านกระแสเลือด และอุดตันหลอดเลือดอื่น (เส้นเลือดอุดตัน) ซึ่งส่งผลที่คล้ายกัน
ดังนั้นแนวโน้มที่เพิ่มขึ้นในการเกิดลิ่มเลือดจึงมีบทบาทสำคัญอย่างยิ่งในการเกิดโรคหลอดเลือดหัวใจหลายชนิด ชัดเจนพอๆ กันคือความจำเป็นเร่งด่วนสำหรับสารต้านลิ่มเลือด ยาดังกล่าวมีสามกลุ่ม: ละลายลิ่มเลือด, สารกันเลือดแข็งและยาต้านเกล็ดเลือด (ยาต้านเกล็ดเลือด)
1. การละลายลิ่มเลือดมีจุดประสงค์เพื่อการละลายลิ่มเลือดที่เกิดขึ้นแล้วเท่านั้น
2. ยาต้านการแข็งตัวของเลือด - ยาที่ลดการแข็งตัวของเลือดซึ่งส่วนใหญ่ใช้สำหรับโรคหัวใจที่รุนแรงเนื่องจากต้องมีการตรวจสอบการแข็งตัวของเลือดอย่างระมัดระวังทุกสัปดาห์ (หากเลือกขนาดยาไม่ถูกต้องอาจมีเลือดออกที่เป็นอันตรายได้)
3. ยาต้านเกล็ดเลือด (ยาต้านเกล็ดเลือด) เป็นกลุ่มยาที่ใช้กันอย่างแพร่หลายซึ่งผู้นำที่ไม่มีปัญหาคือแอสไพรินเพื่อนของเรา (กรดอะซิติลซาลิไซลิก)
เพื่อให้เข้าใจทุกประเด็นของการใช้กรดอะซิติลซาลิไซลิกในการลดความเสี่ยงของการเกิดลิ่มเลือดจำเป็นต้องพิจารณาการเชื่อมโยงทั้งหมดของการเกิดโรค
4. 5. เกล็ดเลือด เอ็นโดทีเลียม และการเกิดลิ่มเลือด
การก่อตัวของลิ่มเลือดเป็นผลมาจากปฏิสัมพันธ์ที่ซับซ้อนระหว่างส่วนประกอบของผนังหลอดเลือด เกล็ดเลือด และโปรตีนในพลาสมาของระบบการแข็งตัวของเลือดและระบบป้องกันการแข็งตัวของเลือด เกล็ดเลือดไม่สามารถจับตัวอยู่บนเอ็นโดทีเลียมที่ไม่บุบสลาย ซึ่งเป็นชั้นของเซลล์ที่แบนซึ่งบุอยู่ด้านในของผนังหลอดเลือดและน้ำเหลือง แต่เมื่อละเมิดความสมบูรณ์ของชั้นบุผนังหลอดเลือด พวกมันจะเกาะติดกับโครงสร้างใต้บุผนังหลอดเลือดได้ง่ายโดยเฉพาะคอลลาเจน (การยึดเกาะ) ซึ่งมั่นใจได้จากการมีตัวรับไกลโคโปรตีนบนเยื่อหุ้มเกล็ดเลือด เมื่อสิ่งนี้เกิดขึ้น เกล็ดเลือดจะปล่อยสารหลายชนิด รวมถึงอะดีโนซีน ไดฟอสเฟต (ADP) และทรอมบอกเซน ซึ่งเป็นตัวรวบรวมที่ทรงพลัง เป็นผลให้เกล็ดเลือดกระจุกอย่างใกล้ชิดเกิดขึ้นพร้อมกับการก่อตัวของสะพานไฟบริโนเจนระหว่างพวกมัน (การรวมตัว) จะมีการปลดปล่อย ADP และ thromboxane ออกไปอีก กระตุ้นการทำงานของเซลล์ที่ไม่ได้ใช้งาน มวลเกล็ดเลือดเพิ่มขึ้น (ปรากฏการณ์ก้อนหิมะ) และเกิดเกล็ดเลือดอุดตัน เอนไซม์, เปปไทด์ vasoactive, ปัจจัยการแข็งตัวของเลือดจะถูกปล่อยออกมาจากเม็ดเกล็ดเลือด, การแข็งตัวของเลือดเพิ่มขึ้น, โปรตีนของระบบการแข็งตัวของเลือดแทรกซึมเข้าไปในลิ่มเลือดอุดตันของเกล็ดเลือดหนึ่งในนั้นคือไฟบริโนเจนถูกเปลี่ยนเป็นไฟบรินซึ่งให้ความหนาแน่นของลิ่มเลือด, การก่อตัวของก้อน เสร็จสมบูรณ์
ผู้เข้าร่วมที่สำคัญที่สุดสองคนในเหตุการณ์เหล่านี้คือ thromboxane และ prostacyclin (PGI 2) ซึ่งสร้างขึ้นจากกรด arachidonic ภายใต้อิทธิพลของ COX, thromboxane ในเกล็ดเลือด, prostacyclin ในเซลล์บุผนังหลอดเลือด แต่ผลกระทบของพวกมันนั้นเป็นปฏิปักษ์: prostacyclin ขยายหลอดเลือดและยับยั้งการรวมตัวของเกล็ดเลือด thromboxane ออกฤทธิ์ในทางตรงกันข้าม เอฟเฟกต์เหล่านี้เกิดขึ้นได้ผ่านทางตัวกลาง (ผู้ส่งสาร) ที่รู้จักกันดีในการส่งสัญญาณไปยังเซลล์ - ค่าย Prostacyclin เพิ่มเนื้อหาของ cAMP ซึ่งทำให้ Ca 2+ อยู่ในสถานะที่ถูกผูกไว้ซึ่งนำไปสู่การยับยั้งการยึดเกาะและการรวมตัวของเกล็ดเลือดรวมถึงการปล่อย thromboxane ที่ลดลง ภายใต้อิทธิพลของ thromboxane ในทางกลับกันระดับของ cAMP ในเกล็ดเลือดจะลดลง
เอ็นโดทีเลียมที่ผลิตพรอสตาไซคลินที่สมบูรณ์ไม่ดึงดูดเกล็ดเลือด มีคำอธิบายอื่น ๆ เซลล์บุผนังหลอดเลือดและเกล็ดเลือดมีประจุลบและผลักกัน สิ่งที่เรียกว่าปัจจัยการผ่อนคลายที่ขึ้นกับเอ็นโดทีเลียม ซึ่งสังเคราะห์โดยเซลล์บุผนังหลอดเลือด เช่น พรอสตาไซคลิน ยับยั้งการยึดเกาะและการรวมตัวของเกล็ดเลือด ในที่สุด เอนไซม์ ADPase จะถูกแปลเป็นภาษาท้องถิ่นบนพื้นผิวของเซลล์บุผนังหลอดเลือด โดยทำลาย ADP ของตัวกระตุ้นเกล็ดเลือดอันทรงพลัง (ในทางกลับกัน AMP ที่ได้จะยับยั้งการยึดเกาะและการรวมตัวของเกล็ดเลือด) เมื่อเกิดข้อบกพร่องในเอ็นโดทีเลียม (เช่น เนื่องจากหลอดเลือด) เนื้อเยื่อใต้บุผนังหลอดเลือดที่ถูกเปิดเผยซึ่งปราศจากปัจจัยเหล่านี้จะกลายเป็นที่สนใจของเกล็ดเลือด
4. 6. แอสไพรินเป็นสารต้านลิ่มเลือด
แอสไพรินจะจับ COX ในเกล็ดเลือดอย่างถาวร ซึ่งไม่มีนิวเคลียร์ จึงไม่สามารถสังเคราะห์โมเลกุลใหม่ของเอนไซม์นี้ได้ เช่นเดียวกับโปรตีนอื่นๆ เป็นผลให้การก่อตัวของสารโดยกรด arachidonic รวมถึง thromboxane ถูกระงับอย่างรวดเร็วในเกล็ดเลือดตลอดชีวิต (สูงสุด 10 วัน) การยับยั้ง COX แบบกลับไม่ได้คือความแตกต่างพื้นฐานระหว่างแอสไพรินกับ NSAIDs อื่นๆ ทั้งหมด ซึ่งยับยั้ง COX แบบย้อนกลับได้ จึงต้องสั่งยาบ่อยกว่าแอสไพรินมาก ซึ่งไม่สะดวกและเต็มไปด้วยโรคแทรกซ้อน
แอสไพรินทำให้เกิดฤทธิ์ต้านลิ่มเลือด มันประสบความสำเร็จได้อย่างไร? แอสไพรินไม่ไหลเวียนในระบบไหลเวียนโลหิตเป็นเวลานานดังนั้นจึงมีผลค่อนข้างน้อยต่อ COX ของผนังหลอดเลือดซึ่งการสังเคราะห์ prostacyclin ยังคงดำเนินต่อไป นอกจากนี้ เซลล์บุผนังหลอดเลือดสามารถสังเคราะห์โมเลกุล COX ใหม่ได้ ซึ่งต่างจากเกล็ดเลือด แต่ผลกระทบที่โดดเด่นต่อเกล็ดเลือด COX นั้นมั่นใจได้โดยการใช้แอสไพรินขนาดเล็ก - ประมาณ 50–325 มก. ต่อวันหนึ่งครั้งซึ่งน้อยกว่าปริมาณที่ใช้สำหรับการอักเสบอย่างมีนัยสำคัญ (2.0–4.0 กรัมต่อวัน) และโดยธรรมชาติ ปลอดภัยยิ่งขึ้น แอสไพรินมีคุณสมบัติที่มีประโยชน์อีกอย่างหนึ่ง: เป็นตัวต้านวิตามินเค โดยยับยั้งการสังเคราะห์สารตั้งต้นของทรอมบินในตับ ซึ่งเป็นปัจจัยหลักในการแข็งตัวของเลือด
น่าเสียดายที่การหยุดชะงักของการสังเคราะห์ PG ซึ่งเป็นรากฐานของผลการรักษาก็เป็นสาเหตุให้เกิดผลที่ไม่พึงประสงค์หลักของแอสไพริน - การก่อตัวของแผลในกระเพาะอาหารและผลกระทบที่เป็นพิษต่อไต เหตุผลก็คือ เมื่อ COX ถูกปิดกั้น พร้อมกับการยับยั้งการสังเคราะห์ PG ที่ก่อให้เกิดการอักเสบที่เป็นอันตราย PG ที่เป็นประโยชน์จะลดลง โดยเฉพาะอย่างยิ่ง PG ที่ปกป้องเยื่อบุกระเพาะอาหารจากปัจจัยที่สร้างความเสียหาย และส่วนใหญ่มาจากกรดไฮโดรคลอริกที่ผลิตโดย ท้อง. โดยธรรมชาติแล้วภาวะแทรกซ้อนเหล่านี้ถูกมองว่าเป็นสิ่งที่หลีกเลี่ยงไม่ได้ อย่างไรก็ตาม เมื่อเร็วๆ นี้ในการศึกษาเชิงลึกเกี่ยวกับกลไกการออกฤทธิ์ของแอสไพริน พบว่า COX มีไอโซฟอร์ม 2 ชนิด คือ COX-1 และ COX-2 COX-1 เป็นเอนไซม์โครงสร้างที่สังเคราะห์ PG ที่ควบคุมการทำงานปกติ (ทางสรีรวิทยา) ของเซลล์ต่างๆ ในขณะที่ COX-2 ถูกกระตุ้นโดยสิ่งกระตุ้นการอักเสบและสร้าง PG ที่เกี่ยวข้องกับการพัฒนากระบวนการอักเสบ นี่เป็นตัวอย่างที่ชัดเจนและห่างไกลจากตัวอย่างที่โดดเดี่ยวซึ่งยาทำหน้าที่เป็นเครื่องมือในการศึกษาปรากฏการณ์พื้นฐาน
แอสไพรินและยาคล้ายแอสไพรินขัดขวางทั้ง COX-2 และ COX-1 ซึ่งอธิบายลักษณะของผลข้างเคียง การค้นพบไอโซฟอร์มของ COX เป็นพื้นฐานทางทฤษฎีสำหรับการสร้างยาต้านการอักเสบชนิดใหม่โดยพื้นฐาน - ตัวบล็อค COX-2 แบบคัดเลือกดังนั้นจึงไม่มีผลข้างเคียงที่รุนแรงตามแบบฉบับของพวกเขา และสารดังกล่าวได้รับมาแล้วและอยู่ระหว่างการทดลองทางคลินิก
เนื่องจากการค้นพบล่าสุดเกี่ยวกับฤทธิ์ต้านการเพิ่มจำนวน (ป้องกันการเพิ่มจำนวนเซลล์) ต่อเยื่อเมือกของลำไส้ใหญ่ ประสิทธิภาพของแอสไพรินในการรักษามะเร็งลำไส้ใหญ่และทวารหนักซึ่งเซลล์ที่แสดง COX-2 อยู่ระหว่างการศึกษาอย่างเข้มข้น ขึ้นอยู่กับการมีส่วนร่วมขององค์ประกอบการอักเสบในการพัฒนาโรคอัลไซเมอร์ (ตัวแปรของการพัฒนาอย่างรวดเร็วของภาวะสมองเสื่อมในผู้สูงอายุ) กำลังศึกษาความเป็นไปได้ของการใช้ NSAIDs ในการรักษา
เมื่อพิจารณาว่าผลข้างเคียงที่พบบ่อยที่สุดของแอสไพรินคือความเสียหายต่อเยื่อบุกระเพาะอาหาร จึงเป็นที่เข้าใจได้ว่าต้องการลดสิ่งนี้ให้เหลือน้อยที่สุด ผลเสียหายของแอสไพรินในกระเพาะอาหารเกิดขึ้นในสองระดับ: เป็นระบบตามที่ได้กล่าวไปแล้วข้างต้นและในระดับท้องถิ่น ผลกระทบในท้องถิ่นประกอบด้วยผลเสียหายโดยตรงต่อเยื่อเมือกในกระเพาะอาหารเนื่องจากสารที่ละลายได้ไม่ดีในน้ำและเนื้อหาที่เป็นกรดในกระเพาะอาหารจะสะสมอยู่ในรอยพับของเยื่อเมือก
ผลกระทบที่ระคายเคืองในท้องถิ่นโดยเฉพาะอย่างยิ่งในแท็บเล็ต ASA ทั่วไปสามารถลดลงได้อย่างมากโดยการเคลือบแท็บเล็ตด้วยสารเคลือบที่ละลายในลำไส้เท่านั้น แท็บเล็ตไมโครแคปซูลมีผลคล้ายกัน จริงอยู่ที่การดูดซึมของยาล่าช้าซึ่งไม่สำคัญสำหรับผลของยาต้านเกล็ดเลือด ให้ผลที่รวดเร็วและเด่นชัดยิ่งขึ้นในขณะที่ลดความเสี่ยงต่อความเสียหายของกระเพาะอาหารโดยแท็บเล็ตที่ละลายน้ำได้ซึ่งมีสารพิเศษที่เพิ่มความสามารถในการละลายของ ASA ในน้ำ แต่ในกระเพาะอาหาร (pH 1.5–2.5) ส่วนหนึ่งของสารที่ละลายสามารถตกผลึกได้ เพื่อป้องกันไม่ให้สิ่งนี้เกิดขึ้น เม็ดยาจึงได้รวมสารที่มีคุณสมบัติในการบัฟเฟอร์ เช่น โซเดียมไบคาร์บอเนต โซเดียมซิเตรต ฯลฯ โดยได้สารประกอบเชิงซ้อน ASA ที่สามารถละลายน้ำได้ดี ดังนั้นไลซีนอะซิติลซาลิซิเลต (ยาแอสพิโซลและลาสปาล) จึงถูกฉีดเข้าเส้นเลือดดำและกล้ามเนื้อ รูปแบบทางผิวหนังของ ASA ที่ได้รับการพัฒนา - ในรูปแบบของแผ่นแปะที่ทาบนผิวหนัง - มีแนวโน้มที่ดีมาก ตามข้อมูลเบื้องต้น รูปแบบของยานี้ไม่เพียงแต่ให้ยาในระยะยาวต่อการไหลเวียนของระบบและลดผลข้างเคียงในกระเพาะอาหาร แต่ยังช่วยยับยั้งการคัดเลือกเกล็ดเลือด COX ค่อนข้างมากในขณะที่ยังคงการสังเคราะห์พรอสตาไซคลิน
5. เภสัชจลนศาสตร์.
เกือบจะในทันทีหลังจากการกลืนกินแท็บเล็ต ACS กระบวนการเปลี่ยนรูปเป็นสารหลัก - กรดซาลิไซลิก - เริ่มต้นขึ้น การดูดซึมกรดอะซิติลซาลิไซลิกและซาลิไซลิกจากระบบทางเดินอาหารเกิดขึ้นอย่างรวดเร็วและสมบูรณ์ ระดับความเข้มข้นสูงสุดในพลาสมาในเลือดจะถึงหลังจาก 10-20 นาที (กรดอะซิติลซาลิไซลิก) หรือหลังจาก 0.3-2 ชั่วโมง (ซาลิไซเลตทั่วไป)
ระดับการจับกับโปรตีนขึ้นอยู่กับความเข้มข้นและเป็น 49-70% สำหรับกรดอะซิติลซาลิไซลิกและ 66-98% สำหรับกรดซาลิไซลิก
กรดอะซิติลซาลิไซลิกถูกเผาผลาญ 50% ในระหว่าง "ผ่านครั้งแรก" ผ่านทางตับ
เมตาโบไลต์ของกรดอะซิติลซาลิไซลิก พร้อมด้วยกรดซาลิไซลิกคือคอนจูเกตไกลซีนของกรดซาลิไซลิก กรดเจนทิซิก และคอนจูเกตไกลซีนของมัน
ยานี้ถูกขับออกมาในรูปของสารส่วนใหญ่ผ่านทางไต ครึ่งชีวิตของกรดอะซิติลซาลิไซลิกคือประมาณ 20 นาที (เพิ่มขึ้นตามสัดส่วนของขนาดยาที่ใช้และเป็น 2, 4 และ 20 ชั่วโมงสำหรับขนาด 0.5, 1 และ 5 กรัม ตามลำดับ)
ยาจะแทรกซึมเข้าสู่น้ำนมแม่ น้ำไขสันหลัง น้ำไขข้อ และทะลุผ่านอุปสรรคในเลือดและสมอง
ผลต้านการอักเสบของกรดอะซิติลซาลิไซลิกเกิดขึ้นหลังจากผ่านไป 1-2 วัน (หลังจากสร้างระดับการรักษาคงที่ของซาลิไซเลตในเนื้อเยื่อซึ่งอยู่ที่ 150-300 ไมโครกรัมต่อมิลลิลิตร) ถึงสูงสุดที่ความเข้มข้น 20-30 มก. % และคงอยู่ตลอดระยะเวลาการใช้งาน การอักเสบเฉียบพลันจะถูกระงับอย่างสมบูรณ์ภายในสองสามวัน ในระยะเรื้อรัง ผลจะพัฒนาในระยะเวลานานขึ้นและไม่สมบูรณ์เสมอไป ผลการต่อต้านการรวมตัว (คงอยู่เป็นเวลา 7 วันหลังจากรับประทานยาครั้งเดียว) จะเด่นชัดในผู้ชายมากกว่าในผู้หญิง
5. 1. ข้อบ่งชี้
IHD, การมีอยู่ของปัจจัยเสี่ยงหลายประการสำหรับ IHD, ภาวะกล้ามเนื้อหัวใจขาดเลือดแบบเงียบ, โรคหลอดเลือดหัวใจตีบที่ไม่แน่นอน, กล้ามเนื้อหัวใจตาย (เพื่อลดความเสี่ยงของการเกิดภาวะกล้ามเนื้อหัวใจตายซ้ำและการเสียชีวิตหลังกล้ามเนื้อหัวใจตาย), ภาวะสมองขาดเลือดชั่วคราวซ้ำแล้วซ้ำอีก และโรคหลอดเลือดสมองตีบในผู้ชาย, การเปลี่ยนลิ้นหัวใจ ( การป้องกันและรักษาโรคลิ่มเลือดอุดตัน) การขยายหลอดเลือดหัวใจด้วยบอลลูนและการติดตั้งขดลวด (ลดความเสี่ยงของการตีบซ้ำและการรักษาการผ่าหลอดเลือดหัวใจทุติยภูมิ) รวมถึงรอยโรคที่ไม่ใช่หลอดเลือดแดงของหลอดเลือดหัวใจ (โรคคาวาซากิ) โรคหลอดเลือดหัวใจตีบ (โรคทาคายาสุ ), ข้อบกพร่องของหัวใจ mitral ลิ้นและภาวะหัวใจห้องบน, mitral วาล์วย้อย ( การป้องกันลิ่มเลือดอุดตัน), เส้นเลือดอุดตันที่ปอดกำเริบ, เยื่อหุ้มหัวใจอักเสบ, กลุ่มอาการเดรสเลอร์, โรคไขข้อ, โรคไขข้ออักเสบ, โรคไขข้ออักเสบ, โรคข้ออักเสบรูมาตอยด์, เส้นโลหิตตีบระบบก้าวหน้า, กล้ามเนื้อหัวใจอักเสบจากการติดเชื้อ - ภูมิแพ้, ไข้ในการติดเชื้อ - อักเสบ โรค, กล้ามเนื้อหัวใจตายในปอด, ภาวะเกล็ดเลือดต่ำเฉียบพลัน, กลุ่มอาการทรวงอก radicular, โรคปวดเอว, ไมเกรน, ปวดศีรษะ, ปวดประสาท, อาการปวดอื่น ๆ ที่มีความรุนแรงเล็กน้อยถึงปานกลาง
5. 2. ข้อห้าม
ไม่ควรใช้กรดอะซิติลซาลิไซลิกในกรณีต่อไปนี้:
แผลในกระเพาะอาหารและลำไส้เล็กส่วนต้นในระยะเฉียบพลัน;
แนวโน้มที่จะตกเลือดเพิ่มขึ้น
โรคไต
การตั้งครรภ์;
ภูมิไวเกินต่อกรดอะซิติลซาลิไซลิกและซาลิไซเลตอื่น ๆ
ตามกฎทั่วไป ไม่ควรใช้ ACS หรือควรใช้ภายใต้การดูแลของแพทย์ในกรณีต่อไปนี้:
การรักษาพร้อมกันกับสารกันเลือดแข็งเช่นอนุพันธ์คูมาริน, เฮปาริน ยกเว้นการรักษาด้วยเฮปารินขนาดต่ำ
กลุ่มอาการขาดกลูโคส-6-ฟอสเฟตดีไฮโดรจีเนส;
โรคหอบหืดหลอดลม;
ภูมิไวเกินต่อ NSAIDs หรือสารก่อภูมิแพ้อื่น ๆ
อาการป่วยเรื้อรังหรือเกิดซ้ำตลอดจนประวัติแผลในกระเพาะอาหารและลำไส้เล็กส่วนต้น
ไตและ/หรือการทำงานของตับบกพร่อง
5. 3. ปฏิกิริยาระหว่างยา
เมื่อใช้แอสไพรินและยาต้านการแข็งตัวของเลือดร่วมกัน ความเสี่ยงของการตกเลือดจะเพิ่มขึ้น
ด้วยการใช้แอสไพรินและ NSAIDs พร้อมกัน ผลข้างเคียงหลักและผลข้างเคียงของยาหลังจะได้รับการปรับปรุง
ในระหว่างการรักษาด้วยแอสไพริน ผลข้างเคียงของ methotrexate จะรุนแรงขึ้น
ด้วยการใช้ยาแอสไพรินและยาลดน้ำตาลในเลือดในช่องปากพร้อมกัน - อนุพันธ์ของซัลโฟนิลยูเรีย - ฤทธิ์ลดน้ำตาลในเลือดจะเพิ่มขึ้น
เมื่อใช้ควบคู่ไปกับ GCS เช่นเดียวกับการดื่มแอลกอฮอล์ ความเสี่ยงของการมีเลือดออกในทางเดินอาหารจะเพิ่มขึ้น
แอสไพรินทำให้ผลของ spironolactone, furosemide, ยาลดความดันโลหิตลดลงรวมถึงยาต้านโรคเกาต์ที่ส่งเสริมการกำจัดกรดยูริก
การให้ยาลดกรดระหว่างการรักษาด้วยแอสไพริน (โดยเฉพาะในปริมาณมากกว่า 3 กรัมสำหรับผู้ใหญ่และมากกว่า 1.5 กรัมสำหรับเด็ก) อาจทำให้ระดับซาลิไซเลตในเลือดคงที่สูงลดลง
5. 4. ผลข้างเคียง.
กรดอะซิติลซาลิไซลิกช่วยลดอุณหภูมิ ลดกระบวนการอักเสบในท้องถิ่น และบรรเทาอาการปวด นอกจากนี้ยังทำให้เลือดบางลง ดังนั้นจึงใช้เมื่อมีความเสี่ยงต่อการเกิดลิ่มเลือด ได้รับการพิสูจน์แล้วว่าการใช้กรดอะซิติลซาลิไซลิกในปริมาณเล็กน้อยในระยะยาวโดยผู้ที่มีแนวโน้มเป็นโรคหัวใจและหลอดเลือดช่วยลดความเสี่ยงของโรคหลอดเลือดสมองและกล้ามเนื้อหัวใจตายได้อย่างมีนัยสำคัญ ในเวลาเดียวกันยาเสพติดไม่มีข้อเสียเปรียบอย่างมากของยาแก้ปวดหลายชนิด - การติดไม่พัฒนาไป ดูเหมือนจะเป็นยาในอุดมคติ บางคนคุ้นเคยกับยานี้มากจนต้องรับประทานโดยมีเหตุผลหรือไม่มีเหตุผล โดยเจ็บปวดเพียงเล็กน้อยหรือ "เผื่อไว้"
แต่ไม่ว่าในกรณีใดเราไม่ควรลืมว่าไม่ควรใช้ยาในทางที่ผิด เช่นเดียวกับยาอื่นๆ กรดอะซิติลซาลิไซลิกไม่ปลอดภัย การให้ยาเกินขนาดอาจทำให้เกิดพิษโดยมีอาการคลื่นไส้อาเจียนปวดท้องเวียนศีรษะและในกรณีที่รุนแรง - การอักเสบที่เป็นพิษของตับและไตความเสียหายต่อระบบประสาทส่วนกลาง (ความผิดปกติของการประสานงานของมอเตอร์สับสนชัก) และการตกเลือด
หากบุคคลหนึ่งรับประทานยาหลายชนิดในเวลาเดียวกัน คุณจะต้องระมัดระวังเป็นพิเศษ ยาบางชนิดเข้ากันไม่ได้และอาจทำให้เกิดพิษได้ กรดอะซิติลซาลิไซลิกเพิ่มพิษของซัลโฟนาไมด์เพิ่มผลของยาแก้ปวดและยาต้านการอักเสบเช่นอะมิโดไพริน, บิวทาไดโอน, ทวารหนัก
ยานี้ก็มีผลข้างเคียงเช่นกัน เช่นเดียวกับกรดซาลิไซลิกถึงแม้จะน้อยกว่ามาก แต่ก็ทำให้เกิดการระคายเคืองของเยื่อเมือกในกระเพาะอาหาร เพื่อหลีกเลี่ยงผลเสียต่อระบบทางเดินอาหาร แนะนำให้รับประทานยานี้หลังอาหารพร้อมกับของเหลวปริมาณมาก ผลระคายเคืองของกรดอะซิติลซาลิไซลิกจะเพิ่มขึ้นด้วยแอลกอฮอล์ในไวน์
ผลที่น่ารำคาญของแอสไพรินส่วนใหญ่เกิดจากการละลายได้ไม่ดี หากคุณกลืนแท็บเล็ต จะถูกดูดซึมอย่างช้าๆ อนุภาคของสารที่ไม่ละลายอาจ "เกาะติด" กับเยื่อเมือกในบางครั้งทำให้เกิดการระคายเคือง เพื่อลดผลกระทบนี้ เพียงบดยาแอสไพรินเป็นผงแล้วดื่มกับน้ำ บางครั้งแนะนำให้ใช้น้ำแร่อัลคาไลน์เพื่อจุดประสงค์นี้ หรือซื้อแอสไพรินในรูปแบบที่ละลายน้ำได้ - ยาเม็ดฟู่ อย่างไรก็ตามควรระลึกไว้เสมอว่ามาตรการเหล่านี้ไม่ได้ลดความเสี่ยงในการเกิดเลือดออกในทางเดินอาหารเนื่องจากผลของยาในการสังเคราะห์พรอสตาแกลนดิน "ป้องกัน" ในเยื่อบุกระเพาะอาหาร ดังนั้นจึงเป็นการดีกว่าที่จะไม่ใช้กรดอะซิติลซาลิไซลิกในทางที่ผิดโดยเฉพาะสำหรับผู้ที่เป็นโรคกระเพาะหรือแผลในกระเพาะอาหาร
บางครั้งผลของการลดการแข็งตัวของเลือดอาจไม่พึงปรารถนาหรือเป็นอันตรายด้วยซ้ำ โดยเฉพาะอย่างยิ่ง ไม่แนะนำให้ใช้ยาที่มีกรดอะซิติลซาลิไซลิกในสัปดาห์ก่อนการผ่าตัด เนื่องจากจะเพิ่มความเสี่ยงต่อการตกเลือดโดยไม่พึงประสงค์ สตรีมีครรภ์และเด็กเล็กไม่ควรรับประทานกรดอะซิติลซาลิไซลิก เว้นแต่จำเป็นจริงๆ
กลไกการออกฤทธิ์ของกรดอะซิติลซาลิไซลิกมีความซับซ้อนและยังไม่เป็นที่เข้าใจอย่างสมบูรณ์ และคุณสมบัติของกรดยังคงเป็นเป้าหมายของการศึกษาโดยทีมวิทยาศาสตร์จำนวนมาก ในปี พ.ศ. 2546 เพียงปีเดียว มีการตีพิมพ์บทความทางวิทยาศาสตร์ประมาณ 4,000 บทความเกี่ยวกับความซับซ้อนของผลกระทบทางสรีรวิทยาของสารนี้ ในด้านหนึ่ง นักวิทยาศาสตร์กำลังค้นหาวิธีใหม่ๆ สำหรับยาเก่า ตัวอย่างเช่น การศึกษาเมื่อเร็วๆ นี้เผยให้เห็นกลไกการออกฤทธิ์ของกรดอะซิติลซาลิไซลิกในการลดระดับน้ำตาลในเลือด ซึ่งเป็นสิ่งสำคัญสำหรับผู้ป่วยโรคเบาหวาน ในทางกลับกันจากการวิจัยมีการพัฒนายาใหม่สำหรับกรดอะซิติลซาลิไซลิกซึ่งผลข้างเคียงจะลดลง เห็นได้ชัดว่ากรดอะซิติลซาลิไซลิกจะให้นักวิทยาศาสตร์มากกว่าหนึ่งรุ่น - นักสรีรวิทยาและเภสัชกร
5. 5. การให้ยาเกินขนาด ACS และการปฐมพยาบาล
อาจเกิดขึ้นหลังจากรับประทานในปริมาณมากเพียงครั้งเดียวหรือใช้เป็นเวลานาน หากรับประทานครั้งเดียวน้อยกว่า 150 มก./กก. พิษเฉียบพลันถือว่าไม่รุนแรง และ 150-300 มก./กก. ถือว่าปานกลางและรุนแรงเมื่อใช้ยาในปริมาณที่สูงกว่า
อาการ: กลุ่มอาการซาลิไซลิก (คลื่นไส้, อาเจียน, หูอื้อ, อาการป่วยไข้ทั่วไป, ไข้ - สัญญาณการพยากรณ์โรคที่ไม่ดีในผู้ใหญ่) พิษที่รุนแรงกว่านั้น ได้แก่ อาการมึนงง ชักและโคม่า ปอดบวมที่ไม่ใช่โรคหัวใจ ภาวะขาดน้ำอย่างรุนแรง ความผิดปกติของสมดุลของกรดเบส (ภาวะทางเดินหายใจเป็นด่างครั้งแรก จากนั้นจึงเกิดภาวะกรดจากการเผาผลาญ) ไตวาย และช็อก ความเสี่ยงสูงสุดของการเกิดอาการมึนเมาเรื้อรังพบได้ในผู้สูงอายุเมื่อรับประทานมากกว่า 100 มก./กก./วัน เป็นเวลาหลายวัน ในเด็กและผู้ป่วยสูงอายุสัญญาณเริ่มแรกของซาลิไซลิซึมนั้นไม่สามารถสังเกตเห็นได้ชัดเจนเสมอไปดังนั้นจึงแนะนำให้ตรวจสอบความเข้มข้นของซาลิไซเลตในเลือดเป็นระยะ ระดับที่สูงกว่า 70 mg% บ่งชี้ถึงพิษปานกลางหรือรุนแรง ที่สูงกว่า 100 mg% - รุนแรงมาก และพยากรณ์โรคได้ไม่เอื้ออำนวย พิษระดับปานกลางต้องเข้ารับการรักษาในโรงพยาบาลเป็นเวลาอย่างน้อย 24 ชั่วโมง
PMP: การกระตุ้นให้อาเจียน, การบริหารถ่านกัมมันต์และยาระบาย, ความเป็นด่างของปัสสาวะ (บ่งชี้เมื่อระดับซาลิไซเลตสูงกว่า 40 มก.% โดยการฉีดโซเดียมไบคาร์บอเนตทางหลอดเลือดดำ - 88 mEq ใน 1 ลิตรของสารละลายน้ำตาลกลูโคส 5% ที่ อัตรา 10-15 มล./กก./ ชม.) การฟื้นฟู bcc และการกระตุ้นให้ขับปัสสาวะ (ทำได้โดยการให้ไบคาร์บอเนตในขนาดเดียวกันและเจือจาง ซ้ำ 2-3 ครั้ง) ควรคำนึงถึงการแช่ของเหลวเข้มข้นใน ผู้สูงอายุอาจทำให้เกิดอาการบวมน้ำที่ปอดได้ ไม่แนะนำให้ใช้อะซิโตโซลาไมด์เพื่อทำให้ปัสสาวะเป็นด่าง (อาจทำให้เกิดภาวะเลือดเป็นกรดและเพิ่มผลพิษของซาลิไซเลต) การฟอกเลือดจะถูกระบุเมื่อระดับซาลิซิเลตมากกว่า 100-130 มก.% และในผู้ป่วยที่เป็นพิษเรื้อรัง - 40 มก.% หรือต่ำกว่าหากระบุไว้ (ภาวะกรดทนไฟ, การเสื่อมสภาพแบบก้าวหน้า, ความเสียหายของระบบประสาทส่วนกลางอย่างรุนแรง, อาการบวมน้ำที่ปอดและไตวาย) ในกรณีของอาการบวมน้ำที่ปอด - การใช้เครื่องช่วยหายใจด้วยส่วนผสมที่อุดมด้วยออกซิเจนในโหมดความดันบวกในการหายใจออก, การหายใจเร็วเกินและการขับปัสสาวะด้วยออสโมติกจะใช้เพื่อรักษาอาการบวมน้ำในสมอง
การเตรียมการที่มี ACS:
หมวกแก๊ป Agrenox , อัลคา-เซลท์เซอร์, อัลคา-พริม, แอนติกริปปิน-ANVI, แอสโคเฟน-พี, แอสปิคอร์, แอสไพริน คาร์ดิโอ
แอสไพริน -C ตาราง หนาม. , แอสไพริน, Cardiomagnyl, Coficil-plus, Nextrim active, Terapin, Thrombo ACC, Upsarin UPSA, Citramon
1. 1. การสังเคราะห์แอสไพริน
วัตถุประสงค์ของงาน: เพื่อให้ได้กรดอะซิติลซาลิไซลิกจากกรดซาลิไซลิกและอะซิติกแอนไฮไดรด์ ระบุผลิตภัณฑ์ที่ได้รับระหว่างการสังเคราะห์
ความคืบหน้า:
1. ใส่กรดซาลิไซลิก 2.5 กรัม, อะซิติกแอนไฮไดรด์ 3.8 กรัม (3.6 มล.) และกรดซัลฟิวริกเข้มข้น 2-3 หยด (H2SO4conc) ลงในขวดทรงกรวยขนาด 50 มล.
2. ผสมส่วนผสมให้เข้ากัน อุ่นในอ่างน้ำที่อุณหภูมิ 600C และเก็บไว้ที่อุณหภูมินี้เป็นเวลา 20 นาที โดยกวนของเหลว
3. จากนั้นปล่อยให้ของเหลวเย็นลงที่อุณหภูมิห้อง หลังจากเย็นลงแล้ว ให้ใส่ของเหลวลงในน้ำ 40 มล. ผสมให้เข้ากัน จากนั้นกรองแอสไพรินที่ได้ออกมาบนตัวกรองโชตะ
4. ผลลัพธ์ที่ได้จะถูกทำให้แห้งและระบุด้วยจุดหลอมเหลว
1. 2. บัตรประจำตัว
สรุป: ฉันได้รับแอสไพรินจากกรดซาลิไซลิกและอะซิติกแอนไฮไดรด์ ฉันระบุกรดอะซิติลซาลิไซลิกจากจุดหลอมเหลวของมัน
IV. ข้อสรุป
ในงานนี้ ฉันได้ตรวจสอบคุณสมบัติทางเคมีและกายภาพของแอสไพริน ประวัติการศึกษาและการค้นพบ วิธีการผลิต ประเด็นการใช้ ACS และผลของยานี้ต่อร่างกายมนุษย์
ในระหว่างการศึกษากรดอะซิติลซาลิไซลิก ฉันได้ข้อสรุป:
1) แอสไพรินเป็นหนึ่งในยาที่มีประสิทธิภาพมากที่สุดในบรรดาซาลิไซเลต
2) ACS มีผลเชิงบวก เช่น ลดไข้ ต้านการอักเสบ ยาแก้ปวด ยาต้านลิ่มเลือด การทำให้ผอมบางของเลือด ลดความเสี่ยงของโรคหลอดเลือดสมอง (หัวใจวาย) และระดับน้ำตาลในเลือด และอื่นๆ
3) ผลข้างเคียงที่มีลักษณะเฉพาะของแอสไพริน ได้แก่ การระคายเคืองของเยื่อเมือกในกระเพาะอาหาร การลดลงของ PG ที่เป็นประโยชน์ การทำงานของตับและไตบกพร่อง และอื่นๆ
4) ผลจากการใช้ในระยะยาวหรือหลังจากรับประทานครั้งเดียว อาจเกิด ACS เกินขนาดได้ ในกรณีนี้จำเป็นต้องปฐมพยาบาล: ทำให้อาเจียน ใช้ถ่านกัมมันต์หรือยาระบาย ขอแนะนำให้ขอความช่วยเหลือจากผู้เชี่ยวชาญด้วย
5) คุณควรระมัดระวังเป็นพิเศษเมื่อใช้ยาหลายชนิดพร้อมกัน แอสไพรินช่วยเพิ่มผลของยา และเข้ากันไม่ได้กับยาบางชนิดโดยสิ้นเชิง!
นอกจากนี้ ในทางปฏิบัติ ฉันได้กรดอะซิติลซาลิไซลิกมาในงานนี้และระบุได้จากจุดหลอมเหลว